PF-06840003对hIDO-1（IC50：0.41 μM）、mouse IDO-1（IC50：1.5 μM）及dog IDO-1（IC50：0.59 μM）均显示出抑制活性，但对hTDO-2的抑制作用非常弱（IC50：140 μM）。在细胞测试中，PF-06840003在LPS/INFγ刺激的THP1细胞（IC50：1.7 μM）和HeLa测试中（IC50：1.8 μM）均展现出活性。除了对2C19（IC50：78 μM）有一定的抑制效果外，PF-06840003对CYPs的抑制作用非常弱（IC50>100 μM）。

在小鼠中，PF-06840003能显著降低肿瘤内kynurenine水平（>80%）。在多项小鼠同源移植模型的前临床研究中，PF-06840003联合免疫检查点抑制剂可有效抑制肿瘤生长。此外，PF-06840003还展现出了良好的人类药代动力学预测属性，包括预测的半衰期为16-19小时。