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GS-9191是一种DNA 聚合酶α和ß 的强效抑制剂 ,是一种新型核苷类似物9-(2-膦酰甲氧基乙基)鸟嘌呤(PMEG)的原药 ,可渗透皮肤并在上皮层代谢为活性核苷三磷酸类似物。GS-9191具有抗增殖活性,以剂量相关的方式减少乳头瘤的大小。GS-9191可能对治疗HPV 引起的病变有作用。
别名 GS 9191
GS-9191是一种DNA 聚合酶α和ß 的强效抑制剂 ,是一种新型核苷类似物9-(2-膦酰甲氧基乙基)鸟嘌呤(PMEG)的原药 ,可渗透皮肤并在上皮层代谢为活性核苷三磷酸类似物。GS-9191具有抗增殖活性,以剂量相关的方式减少乳头瘤的大小。GS-9191可能对治疗HPV 引起的病变有作用。


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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 756 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,870 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,360 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,860 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,920 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,650 | 现货 |
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| 产品描述 | GS-9191 is a potent inhibitor of DNA polymerase alpha and ß , a prodrug of the novel nucleoside analogue 9-(2-phosphonomethoxyethyl)guanine (PMEG) , which penetrates the skin and is metabolized in the epithelium to an active nucleoside triphosphate analogue.GS-9191 has antiproliferative activity and reduces the size of papillomas in a dose-related manner.GS-9191 may be useful in the treatment of HPV-induced lesions. |
| 靶点活性 | HPV-positive cells:0.03 nM(EC50), Non-HPV-infected cells:1-15 nM(EC50) |
| 体外活性 | GS-9191在一系列人乳头瘤病毒(HPV)阳性细胞系中的效力明显高于PMEG或cPrPMEDAP,其抑制50%细胞生长的有效浓度(EC(50))分别为0.03、207和284 nM。相比之下,GS-9191在非HPV感染细胞和原代细胞中的效力通常较低,EC(50)介于1至15 nM之间。GS-9191治疗24小时内抑制DNA合成;48小时后观察到细胞在S期停滞,并在3至7天后进入凋亡。在一种动物模型(家兔乳突瘤病毒)中,局部使用GS-9191以剂量依赖的方式减小了乳头瘤的大小。在最高剂量(0.1%)下,5周末出现治愈迹象,且在30天的后续观察期内未见病变复发。这些数据表明GS-9191可能在治疗HPV引起的病变中具有应用价值。 |
| 别名 | GS 9191 |
| 分子量 | 734.82 |
| 分子式 | C37H51N8O6P |
| CAS No. | 859209-84-0 |
| Smiles | C(COCP(N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(OCC(C)C)=O)(N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(OCC(C)C)=O)=O)N3C=4C(=C(NC5CC5)N=C(N)N4)N=C3 |
| 密度 | 1.34 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (170.11 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+90% Saline: < 10 mg/mL (13.61 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 10 mg/mL (13.61 mM), Solution. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多