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GS-9191

Synonyms: GS 9191
货号 T25466Cas号 859209-84-0 一键复制产品信息纯度: 99.28%
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GS-9191是一种DNA 聚合酶α和ß 的强效抑制剂 ,是一种新型核苷类似物9-(2-膦酰甲氧基乙基)鸟嘌呤(PMEG)的原药 ,可渗透皮肤并在上皮层代谢为活性核苷三磷酸类似物。GS-9191具有抗增殖活性,以剂量相关的方式减少乳头瘤的大小。GS-9191可能对治疗HPV 引起的病变有作用。

GS-9191

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纯度: 99.28%

货号 T25466Cas号 859209-84-0

别名 GS 9191

GS-9191是一种DNA 聚合酶α和ß 的强效抑制剂 ,是一种新型核苷类似物9-(2-膦酰甲氧基乙基)鸟嘌呤(PMEG)的原药 ,可渗透皮肤并在上皮层代谢为活性核苷三磷酸类似物。GS-9191具有抗增殖活性,以剂量相关的方式减少乳头瘤的大小。GS-9191可能对治疗HPV 引起的病变有作用。

GS-9191
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 756
现货
5 mg
¥ 1,870
现货
10 mg
¥ 2,730
现货
25 mg
¥ 4,360
现货
50 mg
¥ 5,860
现货
100 mg
¥ 7,920
现货
200 mg
¥ 10,600
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,650
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
GS-9191 is a potent inhibitor of DNA polymerase alpha and ß , a prodrug of the novel nucleoside analogue 9-(2-phosphonomethoxyethyl)guanine (PMEG) , which penetrates the skin and is metabolized in the epithelium to an active nucleoside triphosphate analogue.GS-9191 has antiproliferative activity and reduces the size of papillomas in a dose-related manner.GS-9191 may be useful in the treatment of HPV-induced lesions.
靶点活性
HPV-positive cells:0.03 nM(EC50), Non-HPV-infected cells:1-15 nM(EC50)
体外活性

GS-9191在一系列人乳头瘤病毒(HPV)阳性细胞系中的效力明显高于PMEG或cPrPMEDAP,其抑制50%细胞生长的有效浓度(EC(50))分别为0.03、207和284 nM。相比之下,GS-9191在非HPV感染细胞和原代细胞中的效力通常较低,EC(50)介于1至15 nM之间。GS-9191治疗24小时内抑制DNA合成;48小时后观察到细胞在S期停滞,并在3至7天后进入凋亡。在一种动物模型(家兔乳突瘤病毒)中,局部使用GS-9191以剂量依赖的方式减小了乳头瘤的大小。在最高剂量(0.1%)下,5周末出现治愈迹象,且在30天的后续观察期内未见病变复发。这些数据表明GS-9191可能在治疗HPV引起的病变中具有应用价值。

别名
GS 9191
化学信息
分子量734.82
分子式C37H51N8O6P
CAS No.859209-84-0
SmilesC(COCP(N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(OCC(C)C)=O)(N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(OCC(C)C)=O)=O)N3C=4C(=C(NC5CC5)N=C(N)N4)N=C3
密度1.34 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (170.11 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Saline: < 10 mg/mL (13.61 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 10 mg/mL (13.61 mM), Solution.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.3609 mL6.8044 mL13.6088 mL68.0439 mL
5 mM0.2722 mL1.3609 mL2.7218 mL13.6088 mL
10 mM0.1361 mL0.6804 mL1.3609 mL6.8044 mL
20 mM0.0680 mL0.3402 mL0.6804 mL3.4022 mL
50 mM0.0272 mL0.1361 mL0.2722 mL1.3609 mL
100 mM0.0136 mL0.0680 mL0.1361 mL0.6804 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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