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Milademetan (DS-3032) 是一种具有口服活性和有效性的 MDM2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。Milademetan 可用于研究急性髓系白血病和实体肿瘤。

Milademetan (DS-3032) 是一种具有口服活性和有效性的 MDM2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。Milademetan 可用于研究急性髓系白血病和实体肿瘤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 728 | 5日内发货 | |
| 5 mg | ¥ 1,470 | 5日内发货 | |
| 10 mg | ¥ 2,350 | 5日内发货 | |
| 25 mg | ¥ 4,460 | 5日内发货 | |
| 50 mg | ¥ 6,270 | 5日内发货 | |
| 100 mg | ¥ 8,460 | 5日内发货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,960 | In stock |
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| 产品描述 | Milademetan (DS-3032) is an orally active and potent MDM2 inhibitor with antitumor activity that induces G1 cell cycle arrest, senescence, and apoptosis.Milademetan is used in the study of acute myeloid leukemia and solid tumors. |
| 体外活性 | Milademetan (DS-3032)在具有野生型TP53的神经母细胞瘤细胞中选择性诱导CDKN1A、BAX和MDM2的表达,并稳定TP53[3]。使用Milademetan (Milademetan, DS-3032)增强了TP53靶基因的表达,导致细胞周期在G1期停滞、衰老以及凋亡[3]。在MYCN状态不影响的情况下,对具有野生型TP53的神经母细胞瘤细胞治疗,Milademetan (DS-3032, 0-2000 nM)选择性抑制了细胞活性、增殖和迁移[2]。 |
| 体内活性 | 在带有功能性TP53的神经母细胞瘤细胞异种移植的小鼠中,通过口腔灌胃给予Milademetan(DS-3032)50 mg/kg剂量可延缓肿瘤生长并提高总体生存率[2]。 |
| 别名 | RAIN-32, DS3032b, DS-3032 |
| 分子量 | 618.53 |
| 分子式 | C30H34Cl2FN5O4 |
| CAS No. | 1398568-47-2 |
| Smiles | CC1(C)CCC2(CC1)N[C@H]([C@H](c1ccnc(Cl)c1F)[C@]21C(=O)Nc2cc(Cl)ccc12)C(=O)N[C@@H]1CC[C@H](OC1)C(N)=O |
| 密度 | 1.44 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (88.92 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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评论内容