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SKLB06329

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SKLB06329 是一种高效且选择性的I型PRMTs抑制剂，对PRMT6展现出卓越的选择性（IC50= 3.86 nM），并且对II/III型PRMTs（如PRMT5/7）以及各类赖氨酸甲基转移酶（PKMTs）均无明显抑制效应。SKLB06329 能有效抑制三阴性乳腺癌（TNBC）细胞的增殖，诱导细胞凋亡（apoptosis），并降低细胞内不对称二甲基精氨酸（ADMA）的表达水平。该化合物适用于三阴性乳腺癌的相关研究。

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货号 T213684

SKLB06329 是一种高效且选择性的I型PRMTs抑制剂，对PRMT6展现出卓越的选择性（IC50= 3.86 nM），并且对II/III型PRMTs（如PRMT5/7）以及各类赖氨酸甲基转移酶（PKMTs）均无明显抑制效应。SKLB06329 能有效抑制三阴性乳腺癌（TNBC）细胞的增殖，诱导细胞凋亡（apoptosis），并降低细胞内不对称二甲基精氨酸（ADMA）的表达水平。该化合物适用于三阴性乳腺癌的相关研究。

SKLB06329
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产品介绍

生物活性
产品描述
SKLB06329 is a potent and selective inhibitor of type I PRMTs. It demonstrates strong selectivity for PRMT6 (IC50= 3.86 nM) without significantly inhibiting type II/III PRMTs (such as PRMT5/7) or various protein lysine methyltransferases [PKMTs]. SKLB06329 effectively suppresses the proliferation of triple-negative breast cancer [TNBC] cells, induces apoptosis, and inhibits the expression of asymmetric dimethylarginine [ADMA] within cells. This compound is applicable for research related to triple-negative breast cancer.
靶点活性
PRMT6:3.86 nM
体外活性

SKLB06329（compound B9）（6 天）能够抑制 TNBC 细胞的增殖，其对 MDA-MB-231 和 Hs578T 细胞的 IC 50 值分别为 29.94 μM 和 3.93 μM，与阳性对照 MS023 的效力相当。SKLB06329 与 PRMT1 中的多个氨基酸（如 Glu65、Met164 和 Tyr170）形成氢键，从而强效抑制 I 型 PRMTs 的活性。SKLB06329（5-40 μM）显著抑制 MDA-MB-231 和 Hs578T 细胞的集落形成，即使在最低测试浓度 5 μM 下也减少集落数量并降低每个集落的细胞密度。SKLB06329（10-80 μM, 6 天）有效诱导细胞凋亡，以浓度依赖的方式抑制 TNBC 细胞（MDA-MB-231 和 Hs578T）中不对称二甲基精氨酸（ADMA）的表达，显示其在细胞内抑制 I 型 PRMTs 的甲基化功能。SKLB06329（0-80 μM, 6 天）在 MDA-MB-231 细胞中展现出依赖于 PRMT1 的抗增殖效应。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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