规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 696

现货

5 mg

¥ 1,710

现货

10 mg

¥ 2,530

现货

25 mg

¥ 3,970

现货

50 mg

¥ 5,500

现货

100 mg

¥ 7,380

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,890

现货

生物活性

产品描述	CF53 is a highly potent, selective and orally active inhibitor of BET protein, with a Ki of <1 nM, Kd of 2.2 nM and an IC50 of 2 nM for BRD4 BD1. CF53 binds to both the BD1 and BD2 domains of BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT BET proteins with high affinities, very selective over non-BET bromodomain-containing proteins. CF53 shows potent anti-tumor activity both in vitro and in vivo.
靶点活性	BRD4 BD1:<1 nM (Ki), BRD3 BD1:0.52 nM (kd), BRD4 BD2:0.8 nM (kd), BRD2 BD1:1.1 nM (kd), BRD3 BD2:0.49 nM (kd), BRD4 BD1:2.2 nM (kd), BRDT BD2:1 nM (kd), BRD4 BD1:2 nM, CREBBP:47 nM (kd), CECR2:570 nM (kd), BRDT BD1:2 nM (kd), EP300:110 nM (kd), BRD2 BD2:0.6 nM (kd)
体外活性	CF53有效结合BRD2、BRD3、BRD4和BRDT BET蛋白的BD1和BD2结构域，具有高亲和力，其解离常数（Kd）分别为 BRD2 BD1为1.1 nM、BRD2 BD2为0.6 nM、BRD3 BD1为0.52 nM、BRD3 BD2为0.49 nM、BRD4 BD2为0.8 nM、BRDT BD1为2 nM、BRDT BD2为2.1 nM，以及CREBBP 47 nM、CECR2 570 nM以及EP300 110 nM。针对MOLM-13急性白血病细胞系和MDA-MB-231乳腺癌细胞系，CF53展示了分别为7 nM和85 nM的半抑制浓度（IC50）[1]。
体内活性	CF53（25, 50 mg/kg, p.o.）在小鼠的MDA-MB-231异种移植瘤模型和RS4;11模型中均展现出强大的抗肿瘤活性[1]。

化学信息

分子量	443.5
分子式	C₂₄H₂₅N₇O₂
CAS No.	1808160-52-2
Smiles	COc1cc2c(cc1-c1c(C)noc1C)[nH]c1nc(C)nc(Nc3cc(nn3C)C3CC3)c21
密度	1.50 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 99 mg/mL (223.22 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.51 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2548 mL	11.2740 mL	22.5479 mL	112.7396 mL
5 mM	0.4510 mL	2.2548 mL	4.5096 mL	22.5479 mL
10 mM	0.2255 mL	1.1274 mL	2.2548 mL	11.2740 mL
20 mM	0.1127 mL	0.5637 mL	1.1274 mL	5.6370 mL
50 mM	0.0451 mL	0.2255 mL	0.4510 mL	2.2548 mL
100 mM	0.0225 mL	0.1127 mL	0.2255 mL	1.1274 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

CF53

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

CF53

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