PfPK6-IN-1 (Compound 12) 对 Dd2 无性血液期寄生虫的EC50为116 nM，对P. falciparum 3D7株的EC50为210 nM。PfPK6-IN-1 (48 h) 是一种速效化合物，能够在32.5小时内清除99.9%的寄生虫，并在无性血液周期的所有阶段中显示活性。在Dd2 PK6 cKD株中，PfPK6被敲低后，PfPK6-IN-1的活性未发生显著变化（生理PK6水平下的EC50为129 nM，敲低条件下为153 nM）。PfPK6-IN-1 (20-850 nM, 13 months) 通过靶向疟原虫消化泡转运蛋白（PfCRT和PfMDR1），从而抵抗Dd2株的耐药性。PfPK6-IN-1 (0-500 nM, 72 h) 在3D7株中与氯喹呈拮抗作用，在Dd2株中呈协同作用。PfPK6-IN-1 (0-32 h) 通过直接抑制P. falciparum D7中β-hematin的形成，增加3D7寄生虫中毒性血红蛋白的积累，进而抑制疟色素的生成。PfPK6-IN-1 (0-72 h) 对柬埔寨和乌干达的P. falciparum分离株具有活性。

PfPK6-IN-1 (Compound 12) (15-50 mg/kg, i.v. 或 i.p., 单次给药或每日连续 4 天) 能彻底预防小鼠感染 P. berghei，同时部分抑制已感染的 P. berghei。