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PYZD-4409 是一种特异性 UBA1 抑制剂,IC50 为 20 μM。 PYZD-4409 在恶性细胞中诱导细胞死亡,并且对恶性细胞的细胞毒性优于对正常造血细胞的细胞毒性。


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PYZD-4409 是一种特异性 UBA1 抑制剂,IC50 为 20 μM。 PYZD-4409 在恶性细胞中诱导细胞死亡,并且对恶性细胞的细胞毒性优于对正常造血细胞的细胞毒性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 619 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 1,490 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 2,380 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 3,970 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 5,690 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 7,670 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 9,870 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,150 | In stock |
PYZD-4409 相关产品
| 产品描述 | PYZD-4409 is a selective UBA1 inhibitor with an IC50 of 20 μM. PYZD-4409 induces cell death in malignant cells and is preferentially cytotoxic to malignant cells over normal hematopoietic cells. |
| 靶点活性 | Ubiquitin-activating enzyme UBA1:20 μM |
| 体外活性 | PYZD-4409对恶性细胞相比正常造血细胞具有较高的选择性细胞毒性。它能增加磷酸化的JNK和磷酸化的p38丝裂原激活蛋白激酶水平,这两者也与ER应激和未折叠蛋白反应有关。PYZD-4409(50 μM;4小时;K562白血病细胞)处理能阻断泛素向E2酶cdc34的E1依赖性共轭作用。PYZD-4409(0-25 μM;24小时;K562白血病细胞)显著增加了Grp78和Hsp70的mRNA和蛋白水平。PYZD-4409(10-40 μM;72小时;骨髓瘤、白血病和实体瘤细胞系、初级AML细胞及正常造血细胞)诱导细胞死亡,在8种白血病和骨髓瘤细胞系中的5种中LD50小于10 μM。实体瘤细胞系对其较不敏感,LD50约为15至20 μM[1]。 |
| 体内活性 | PYZD-4409(每次10 mg/kg;腹膜内注射;每隔一天一次;持续16天;雄性严重联合免疫缺陷小鼠)能够降低肿瘤重量和体积[1]。 |
| 分子量 | 351.67 |
| 分子式 | C14H7ClFN3O5 |
| CAS No. | 423148-78-1 |
| Smiles | [O-][N+](=O)c1ccc(\C=C2\C(=O)NN(C2=O)c2ccc(F)c(Cl)c2)o1 |
| 密度 | 1.662 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 6 mg/mL (17.06 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.84 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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