5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 (Compound 4j) 在体外钙动员功能测定中显示为5-HT2A拮抗剂，pK B为8.1。在5-HT7功能测定中，该化合物是5-HT7的反向激动剂 (cAMP, pIC 50为7.0)。对于50种单胺和肽类激素受体、离子通道和神经递质摄取位点，该化合物表现出> 50倍的选择性。此化合物对h5-HT2B和5-HT2C受体具有体外亲和力，pK i值分别是7.6和7.3。其与血浆蛋白的结合率低于中等水平，在人和大鼠血浆中的未结合部分分别为30% fu和20% fu。在大鼠和人肝微粒体中的代谢稳定性较高 (t 1/2 > 60分钟)。此外，该化合物（10 μM）对细胞色素P450酶无抑制作用，显示出极小的药物相互作用可能性。

5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 在多种物种中展现出高口服生物利用度：大鼠 (100%)、小鼠、犬 (98%)、猴 (72%)。作为强效的中枢 5-HT7 受体拮抗剂，该化合物在大鼠体内有效阻断 5-CT 所引发的低温，其有效的剂量范围为0.03-1 mg/kg，口服，单次给药。此外，这一化合物在剂量为0.001-10 mg/kg 时，通过口服或皮下给药，20 分钟至40 分钟内，作为中枢 5-HT2A 受体拮抗剂，在小鼠中枢神经系统中起到显著功能性抑制作用，显示出极高的口服生物利用度。在大鼠研究中，该化合物（0.01-10 mg/kg，口服，1 小时）结合于大脑额叶皮质区域的 5-HT2A 受体位点，其 ED50 值与中枢效应的 ED50 值 (ED50 = 0.8 mg/kg) 保持一致。然而，在阻断大鼠苯肾上腺素引起的瞳孔散大方面，5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 仅表现出轻微活性。