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GLPG4471 是一种选择性且口服有效的IRAQ4抑制剂,IC50为1.7 nM。它在细胞和全血表型分析中能强效抑制细胞因子(TNFα和IFNα)的分泌。在胶原诱导的关节炎小鼠模型中,GLPG4471 展示出显著活性,可用于关节炎研究。
GLPG4471 是一种选择性且口服有效的IRAQ4抑制剂,IC50为1.7 nM。它在细胞和全血表型分析中能强效抑制细胞因子(TNFα和IFNα)的分泌。在胶原诱导的关节炎小鼠模型中,GLPG4471 展示出显著活性,可用于关节炎研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | GLPG4471 is a selective and orally active IRAK4 inhibitor with an IC50 of 1.7 nM. It demonstrates potent inhibitory effects on cytokine secretion (TNFα and IFNα) in both cellular and whole blood phenotypic assays. Additionally, GLPG4471 shows significant activity in a collagen-induced arthritis mouse model and can be utilized for arthritis research. |
| 靶点活性 | IRAK4:1.7 nM |
| 体外活性 | GLPG4471 能有效抑制 CL097 刺激的人全血和外周血单个核细胞 (PBMC) 中 TNFα 和 IFNα 的分泌。GLPG4471 在小鼠、大鼠和人类的肝微粒体及肝细胞中显示出卓越的代谢稳定性,预测肝脏清除率为低至中等水平。 |
| 体内活性 | GLPG4471 (3-30 mg/kg,口服,每日两次,持续 17 天) 在 Collagen 诱发的关节炎小鼠模型中显示出剂量依赖性效应。 |
| 分子量 | 410.47 |
| 分子式 | C22H26N4O4 |
| CAS No. | 2499855-36-4 |
| Smiles | O=C(NC1=CC2=CC(=NN2C=C1OC)CCC(O)(C)C)C3=CC=CN(C3=O)C4CC4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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