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Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂,在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。
Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂,在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 189 | In stock | |
5 mg | ¥ 378 | In stock | |
10 mg | ¥ 592 | In stock | |
25 mg | ¥ 1,070 | In stock | |
50 mg | ¥ 1,880 | In stock | |
100 mg | ¥ 2,880 | In stock | |
500 mg | ¥ 6,530 | In stock | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 418 | In stock |
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产品描述 | Agomelatine (Valdoxan) is structurally closely related to melatonin. Agomelatine is a potent agonist at melatonin receptors and an antagonist at serotonin-2C (5-HT2C) receptors, tested in an animal model of depression. |
靶点活性 | 5-HT2C (human):6.2(pKi), hMT1:0.1 nM (Ki, CHO Cells), hMT1:0.06 nM (Ki, HEK Cells), 5-HT2C (porcine):6.4(pKi), hMT2:0.27 nM (Ki, HEK Cells), hMT2:0.12 nM (Ki, CHO Cells) |
体外活性 | Agomelatine增强成年大鼠腹部海马(VH)的细胞增殖和神经发生,该区域与情绪障碍有关.Agomelatine可有效逆转Porsolt强迫游泳试验以及高架十字迷宫中发现的转基因小鼠行为变化.Agomelatine还显著加速了诱导相移之后对温度和活性的昼夜循环的重新调节.Agomelatine增加了暴露于新环境的老鼠积极社会交往的时间.在大鼠的腹侧齿状回中,Agomelatine增加细胞增殖和神经发生,这个区域涉及情感响应,这与Agomelatine的抗抑郁抗焦虑特性一致.在大鼠的整个齿状回中,Agomelatine增加了整个新生神经元的存活.Agomelatine增加成熟和未成熟神经元的比例,并提高颗粒细胞在成年大鼠的神经突增生,表明成熟加速.Agomelatine还激活已知的受抗抑郁药调节并参与增殖/存活控制的若干细胞信号(细胞外信号调节激酶1/2,蛋白激酶B和糖原合酶激酶3beta). |
体内活性 | 在慢性应激电击的小鼠的海马中,Agomelatine完全使压力影响的细胞存活正常化,并且部分地逆转双皮质素表达的降低。 |
别名 | 阿戈美拉汀, Valdoxan, Thymanax, S-20098 |
分子量 | 243.3 |
分子式 | C15H17NO2 |
CAS No. | 138112-76-2 |
Smiles | COC1=CC=C2C=CC=C(CCNC(C)=O)C2=C1 |
密度 | 1.109g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 48 mg/mL (197.29 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 42 mg/mL (172.63 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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