Name: S63845
Brand: TargetMol
SKU: T5346
Rating: 4.5 (1 reviews)

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1 mg

¥ 1,360

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5 mg

¥ 3,820

5日内发货

产品介绍

生物活性

产品描述	S63845 is a selective myeloid leukemia 1（MCL1) inhibitor that binds to human MCL1 with a Kd of 0.19 nM.
靶点活性	HCC1143 cells:3.1 ± 0.5 μM (EC50), MCL1:0.19 nM (Kd), MDA-MB-468 cells:141.2 ± 24.7 nM (EC50), HuT78 cells:110 nM (EC50), HH cells:22 nM (EC50)
体外活性	方法：S63845（0.001-10μM）处理HCT-116细胞，Western blot分析细胞中MCL1和BCL-XL蛋白水平。结果：S63845有效地增加了HCT-116结肠癌细胞系中MCL1蛋白水平，对BCL-XL蛋白水平没有影响，MCL1蛋白水平的升高并不伴随着MCL1 mRNA水平的升高，而是与蛋白半衰期延长相关。[1]
体内活性	方法：S63845（6.25,12.5,25 mg/kg，静脉注射）治疗免疫功能低下小鼠的人多发性骨髓瘤(H929和AMO1)异种移植物小鼠，观察其抗肿瘤活性。结果：S63845表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性；在AMO1模型中最大的肿瘤生长抑制(TGImax)为114%，在H929模型中为103%。[1]

化学信息

分子量	829.26
分子式	C₃₉H₃₇ClF₄N₆O₆S
CAS No.	1799633-27-4
Smiles	CN1CCN(CCOc2ccc(-c3c(sc4ncnc(O[C@@H](Cc5ccccc5OCc5ccnn5CC(F)(F)F)C(O)=O)c34)-c3ccc(F)o3)c(C)c2Cl)CC1
密度	1.46 g/cm3 (Predicted)
颜色	Yellow
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 33.33 mg/mL (40.19 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (2.41 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

S63845

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