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Mizagliflozin

Synonyms: KGA-3235 free base, GSK-1614235 free base, DSP-3235 free base
货号 T16083Cas号 666843-10-3 一键复制产品信息纯度: 99.67%
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Mizagliflozin 是口服有效的、选择性的 SGLT1抑制剂，对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 对 SGLT1 的选择性是 SGLT2的303 倍。Mizagliflozin 是抗糖尿病药物，可以改善餐后血糖波动并有可能有改善慢性便秘的潜力。

Mizagliflozin

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纯度: 99.67%

货号 T16083Cas号 666843-10-3

别名 KGA-3235 free base, GSK-1614235 free base, DSP-3235 free base

Mizagliflozin 是口服有效的、选择性的 SGLT1抑制剂，对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 对 SGLT1 的选择性是 SGLT2的303 倍。Mizagliflozin 是抗糖尿病药物，可以改善餐后血糖波动并有可能有改善慢性便秘的潜力。

Mizagliflozin
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 678
现货
2 mg
¥ 995
现货
5 mg
¥ 1,620
现货
10 mg
¥ 2,860
现货
25 mg
¥ 4,760
现货
50 mg
¥ 6,780
现货
100 mg
¥ 9,180
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,980
现货
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颜色: 白色
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产品介绍

生物活性
产品描述
Mizagliflozin is an orally active, selective SGLT1 inhibitor with a Ki value of 27 nM for human SGLT1. Mizagliflozin is 303 times more selective for SGLT1 than for SGLT2. Mizagliflozin is an anti-diabetic drug that can improve postprandial blood sugar fluctuations and may have the potential to improve chronic constipation.
靶点活性
SGLT1 (human):(ki)27 nM, SGLT2 (human):8170 nM(ki)
体内活性

方法：Mizagliflozin (GSK-1614235 free base)（0.3 mg/kg，静脉给药）和口服给药（3 mg/kg，口服给药）给大鼠，研究其药代动力学和代谢物谱。
结果：Mizagliflozin在大鼠中给药方式不同，半衰期也不同（分别为0.23和1.14小时）；绝对生物利用度仅为0.02%；口服给药Mizagliflozin后主要在肠道中代谢为其苷元KP232。[2]

别名
KGA-3235 free base, GSK-1614235 free base, DSP-3235 free base
化学信息
分子量564.67
分子式C28H44N4O8
CAS No.666843-10-3
SmilesCC(C)c1[nH]nc(O[C@@H]2O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)c1Cc1ccc(OCCCNCC(C)(C)C(N)=O)cc1C
密度1.274 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
Methanol: 250 mg/mL (442.74 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 150 mg/mL (265.64 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (7.08 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO/Methanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7709 mL8.8547 mL17.7095 mL88.5473 mL
5 mM0.3542 mL1.7709 mL3.5419 mL17.7095 mL
10 mM0.1771 mL0.8855 mL1.7709 mL8.8547 mL
20 mM0.0885 mL0.4427 mL0.8855 mL4.4274 mL
50 mM0.0354 mL0.1771 mL0.3542 mL1.7709 mL
100 mM0.0177 mL0.0885 mL0.1771 mL0.8855 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Sodium-dependent glucose cotransportersSGLTselectiveMizagliflozinKGA-3235KGA3235KGA 3235InhibitorinhibithSGLT2hSGLT1GSK-1614235GSK1614235GSK 1614235gastrointestinalDSP-3235DSP3235DSP 3235disorderconstipationChronicantidiabetic
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