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GRK2-IN-1 hydrochloride (2055990-90-2 free base)

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GRK2-IN-1 hydrochloride (2055990-90-2 free base)
产品编号 T13714L
别名 GRK2-IN-1 hydrochloride

GRKs-IN-1 hydrochloride has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).

GRK2-IN-1 hydrochloride (2055990-90-2 free base)
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GRK2-IN-1 hydrochloride (2055990-90-2 free base)
产品编号 T13714L 别名 GRK2-IN-1 hydrochloride

GRKs-IN-1 hydrochloride has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).

规格价格库存数量
25 mg
¥ 17,200
3-6月
50 mg
¥ 22,800
3-6月
100 mg
¥ 29,500
3-6月
大包装 & 定制
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实验操作小课堂
常见问题解答
问化合物带有盐酸盐离子、硫酸盐离子等是否和其本身有什么区别？盐形式和游离态有什么区别？
答盐和非盐形式化合物的活性分子是一样的，在生物实验中起到的效果也一致，活性和使用方法都是一样的。只是由于呈盐不同，物理性质比如溶解度会有差异。建议您根据溶解、实验需求进行选择。
问如何选择某个靶点的特异性或总的抑制剂？特异性和非特异性的区别是什么？
答抑制剂按照特异性分为广谱 pan 和特异性 selective 两种。Pan 为某个靶点总的抑制剂，对所有亚型或整个家族的成员都有抑制作用。Selective 抑制剂针对某个蛋白激酶的某个亚型或家族中某个成员抑制率特别高或有特异性抑制作用。 一般评价一个抑制剂的抑制效率主要看 IC50 值，IC50 值越低，说明抑制剂效率越高。建议您根据以上几个特征进行综合选择，也可联系技术帮您推荐相关抑制剂。
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产品介绍

生物活性
产品描述
GRKs-IN-1 hydrochloride has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).
靶点活性
GRK5:7.1 μM, GRK2:30 nM
体外活性
GRKs-IN-1 hydrochloride (Compound 14as) is a derivative 14as of paroxetine, shows a 100-fold improvement in cardiomyocyte contractility assays over paroxetine.
别名GRK2-IN-1 hydrochloride
化学信息
分子量488.94
分子式C24H26ClFN4O4
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (511.31 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0452 mL10.2262 mL20.4524 mL102.2620 mL
5 mM0.4090 mL2.0452 mL4.0905 mL20.4524 mL
10 mM0.2045 mL1.0226 mL2.0452 mL10.2262 mL
20 mM0.1023 mL0.5113 mL1.0226 mL5.1131 mL
50 mM0.0409 mL0.2045 mL0.4090 mL2.0452 mL
100 mM0.0205 mL0.1023 mL0.2045 mL1.0226 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

参考文献

1.Cheng Y, et al. Involvement of cell adhesion molecules in polydatin protection of brain tissues from ischemia-reperfusion injury. Brain Res. 2006 Sep 19;1110(1):193-200.2.Wang HL, et al. Synergistic effects of Polydatin and Vitamin C in Inhibiting Cardiotoxicity induced by Doxorubicin in rats. Fundam Clin Pharmacol. 2016 Nov 28. [Epub ahead of print]3.Polydatin ameliorates Staphylococcus aureus- induced mastitis in mice via inhibiting TLR2- mediated activation of the p38 MAPK/NF-κB pathway[J]. Acta Pharmacol Sin, 2017(38):222.4.Guan S Y, Zhang K, Wang X S, et al. Anxiolytic effects of polydatin through the blockade of neuroinflammation in a chronic pain mouse model[J]. Molecular Pain. 2020, 16: 1744806919900717.5.Geng W, Guo X, Zhang L, et al. Resveratrol inhibits proliferation, migration and invasion of multiple myeloma cells via NEAT1-mediated Wnt/β-catenin signaling pathway[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2018 Nov;107:484-494.

文献引用

1.Geng W, Guo X, Zhang L, et al. Resveratrol inhibits proliferation, migration and invasion of multiple myeloma cells via NEAT1-mediated Wnt/β-catenin signaling pathway Resveratrol inhibits proliferation, migration and invasion of multiple myeloma cells via NEAT1-mediated Wnt/β-catenin signaling pathway. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2018 Nov;107:484-494.2.Guan S Y, Zhang K, Wang X S, et al. Anxiolytic effects of polydatin through the blockade of neuroinflammation in a chronic pain mouse model. Molecular Pain. 2020, 16: 1744806919900717

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4个月前
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