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AP232 dihydrochloride

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AP232 dihydrochloride 是一种选择性U2AF1-UHM抑制剂,其IC50为7.96 μM。相较于其他含UHM的蛋白质,AP232 dihydrochloride 的选择性高出2.8-24倍。它在携带剪接因子突变的细胞系中展现出更显著的抗白血病活性,能够诱导白血病细胞在G2/M期和G1期停滞,损害溶酶体酸化,并抑制自噬(autophagy)。因此,AP232 dihydrochloride 可用于白血病等癌症研究。

AP232 dihydrochloride

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货号 T215058

AP232 dihydrochloride 是一种选择性U2AF1-UHM抑制剂,其IC50为7.96 μM。相较于其他含UHM的蛋白质,AP232 dihydrochloride 的选择性高出2.8-24倍。它在携带剪接因子突变的细胞系中展现出更显著的抗白血病活性,能够诱导白血病细胞在G2/M期和G1期停滞,损害溶酶体酸化,并抑制自噬(autophagy)。因此,AP232 dihydrochloride 可用于白血病等癌症研究。

AP232 dihydrochloride
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产品介绍


生物活性
产品描述
AP232 dihydrochloride is a selective U2AF1-UHM inhibitor with an IC50 value of 7.96 μM. It exhibits 2.8-24 times selectivity over other UHM-containing proteins and demonstrates anti-leukemic activity, showing heightened effectiveness in cell lines with splice factor mutations. AP232 dihydrochloride can induce G2/M and G1 phase arrest in leukemia cells, impair lysosomal acidification, and inhibit autophagy (autophagy). This compound is applicable in cancer research, specifically for leukemia.
体外活性

AP232 dihydrochloride 抑制 U2AF1 的 U2 辅助因子同源基序 (U2AF1-UHM),IC 50 值为 7.96 μM,对其他含 UHM 的蛋白质 (RBM39-UHM, SPF45-UHM, PUF60-UHM, U2AF2-UHM) 显示出 2.8-24 倍选择性。AP232 (40 μM) dihydrochloride 可稳定内源性全长 U2AF1 并降低其在 K562 细胞中的链霉蛋白酶敏感性。AP232 (1-1000 μM, 72 h) dihydrochloride 抑制 6 种白血病细胞系 (MV4-11, NKM-1, K562, MOLM13, HNT-34, MONO-MAC1) 的生长。此外,AP232 (5-30 μM, 24-48 h) dihydrochloride 能破坏白血病细胞的细胞周期。AP232 (20 μM, 2 h) dihydrochloride 降低 NKM-1、K562 和 MV4-11 细胞中功能性溶酶体的比例。AP232 (10-30 μM, 48 h) dihydrochloride 还能抑制 NKM-1 和 K562 细胞中的自噬。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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