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AP232 dihydrochloride 是一种选择性U2AF1-UHM抑制剂,其IC50为7.96 μM。相较于其他含UHM的蛋白质,AP232 dihydrochloride 的选择性高出2.8-24倍。它在携带剪接因子突变的细胞系中展现出更显著的抗白血病活性,能够诱导白血病细胞在G2/M期和G1期停滞,损害溶酶体酸化,并抑制自噬(autophagy)。因此,AP232 dihydrochloride 可用于白血病等癌症研究。
AP232 dihydrochloride 是一种选择性U2AF1-UHM抑制剂,其IC50为7.96 μM。相较于其他含UHM的蛋白质,AP232 dihydrochloride 的选择性高出2.8-24倍。它在携带剪接因子突变的细胞系中展现出更显著的抗白血病活性,能够诱导白血病细胞在G2/M期和G1期停滞,损害溶酶体酸化,并抑制自噬(autophagy)。因此,AP232 dihydrochloride 可用于白血病等癌症研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | AP232 dihydrochloride is a selective U2AF1-UHM inhibitor with an IC50 value of 7.96 μM. It exhibits 2.8-24 times selectivity over other UHM-containing proteins and demonstrates anti-leukemic activity, showing heightened effectiveness in cell lines with splice factor mutations. AP232 dihydrochloride can induce G2/M and G1 phase arrest in leukemia cells, impair lysosomal acidification, and inhibit autophagy (autophagy). This compound is applicable in cancer research, specifically for leukemia. |
| 体外活性 | AP232 dihydrochloride 抑制 U2AF1 的 U2 辅助因子同源基序 (U2AF1-UHM),IC 50 值为 7.96 μM,对其他含 UHM 的蛋白质 (RBM39-UHM, SPF45-UHM, PUF60-UHM, U2AF2-UHM) 显示出 2.8-24 倍选择性。AP232 (40 μM) dihydrochloride 可稳定内源性全长 U2AF1 并降低其在 K562 细胞中的链霉蛋白酶敏感性。AP232 (1-1000 μM, 72 h) dihydrochloride 抑制 6 种白血病细胞系 (MV4-11, NKM-1, K562, MOLM13, HNT-34, MONO-MAC1) 的生长。此外,AP232 (5-30 μM, 24-48 h) dihydrochloride 能破坏白血病细胞的细胞周期。AP232 (20 μM, 2 h) dihydrochloride 降低 NKM-1、K562 和 MV4-11 细胞中功能性溶酶体的比例。AP232 (10-30 μM, 48 h) dihydrochloride 还能抑制 NKM-1 和 K562 细胞中的自噬。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多