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别名 KUS-121, KUS 121
KUS121 是一种含缬氨酸蛋白(VCP)调节剂,可抑制 VCP ATPase 活性(IC50 = 330 nM),在 HeLa 细胞中抑制 tunicamycin 诱导的 ATP 枯竭、细胞死亡及 CHOP 上调,在体外保护原代皮层神经元免受缺氧-缺糖损伤,在小鼠局灶性脑缺血模型中减少梗死体积并改善运动功能,并在 rd10 视网膜色素变性模型中维持视网膜结构和视觉功能,KUS121 在神经保护及缺血性疾病研究中有广泛应用价值。

KUS121 是一种含缬氨酸蛋白(VCP)调节剂,可抑制 VCP ATPase 活性(IC50 = 330 nM),在 HeLa 细胞中抑制 tunicamycin 诱导的 ATP 枯竭、细胞死亡及 CHOP 上调,在体外保护原代皮层神经元免受缺氧-缺糖损伤,在小鼠局灶性脑缺血模型中减少梗死体积并改善运动功能,并在 rd10 视网膜色素变性模型中维持视网膜结构和视觉功能,KUS121 在神经保护及缺血性疾病研究中有广泛应用价值。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 622 | 35日内发货 | |
| 5 mg | ¥ 1,530 | 现货 |
| 产品描述 | KUS121 is a valosin-containing protein modulator that inhibits VCP ATPase activity with an IC50 of 330 nM, suppresses tunicamycin-induced ATP depletion, cell death, and CHOP upregulation in HeLa cells, protects primary cortical neurons from oxygen-glucose deprivation injury in vitro, reduces infarct volume and improves motor performance in mouse models of focal cerebral ischemia, and preserves retinal structure and visual function in rd10 retinitis pigmentosa models, supporting its investigation in neuroprotection and ischemic disease research. |
| 体内活性 | 在视网膜缺血损伤的动物模型中,玻璃体内注射 (IVT) KUS121 (25 ug/eye) 可减轻视网膜损伤。给药后可抑制损伤后 7 至 14 天观察到的视网膜内层变薄,并维持视网膜形态和视觉功能。在 rd10 小鼠(视网膜色素变性模型)中,KUS121 抑制外核层变薄并维持视敏度。这些体内效应与内质网应激 (ER stress) 的抑制有关,表现为标志物 CHOP 表达减少、mTOR 信号通路激活以及细胞凋亡的受阻 [1][2][3][4]。 |
| 别名 | KUS-121, KUS 121 |
| 分子量 | 458.44 |
| 分子式 | C22H16FN4NaO3S |
| CAS No. | 1357164-52-3 |
| Smiles | O=S([O-])(C1=CC(N=NC2=CN=C(C3=C(C)C=C(F)C=C3)C=C2)=C(C4=C1C=CC=C4)N)=O.[Na+] |
| 存储 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 48 mg/mL (104.7 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多