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PAD

蛋白质精氨酸脱亚胺酶是催化精氨酸脱亚胺或瓜氨酸化翻译后修饰形式的酶。其化学反应诱导瓜氨酸化蛋白形成,改变其结构和功能导致多种病理疾病,包括炎症和自身免疫性疾病。

GSK484 hydrochloride
TQ00671652591-81-5
GSK484 hydrochloride (GTPL8577) 是一种可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。它高亲和力与 PAD4 结合,在存在 2 mM 钙和不存在钙的情况下,IC50分别为 250 和 50 nM。GSK484 可以在体内和体外促进结直肠癌(CRC)的放射敏感性并抑制 NET 的形成。
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Cl-amidine hydrochloride
T10831L1373232-26-8
Cl-amidine hydrochloride 是一种口服有效的PAD抑制剂,可阻断组蛋白3去亚胺化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。它可诱导癌细胞凋亡,还可诱导 miR-16 引起细胞周期阻滞。
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BMS-P5
T222771549811-36-0
BMS-P5 是一种特异性具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4抑制剂。它可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成,并延缓肿瘤进程。
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GSK121
T241051652591-80-4
GSK121 Trifluoroacetate 是PAD4的选择性抑制剂。
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BMS-P5 free base
T22277L1550371-22-6
BMS-P5 free base 是一种特异性,可口服的肽精氨酸二亚胺酶抑制剂,可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成,并延缓肿瘤进程。
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GSK199
T88611549811-53-1
GSK199 是可逆的 PAD4选择性抑制剂,当缺少钙离子时,其 IC50值为 200 nM。
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BB-Cl-Amidine
T104821802637-39-3
BB-Cl-Amidine 是一种肽基精氨酸脱胺酶抑制剂。
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    Acefylline
    T2205652-37-9
    Acefylline (Theophylline-7-acetic acid) 是黄嘌呤衍生物,是一种腺苷受体拮抗剂。它是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂,也是一种支气管扩张剂,可抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。
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    Bongkrekic acid
    T3606711076-19-0
    Bongkrekic acid (Bongkrekic Acid (ammonium salt)) 是一种由伯克霍尔德菌(Burkholderia gladioli)分泌的线粒体毒素,抑制腺嘌呤核苷酸转位酶 (ANT)。Bongkrekic acid Bongkrekic acid 通过 p38、ERK、PAD4 和 P2X1 介导的信号传导诱导中性粒细胞胞外陷阱。
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    N-[1-(Aminocarbonyl)-4-[(2-chloro-1-iminoethyl)amino]butyl]benzamide
    T98281965308-76-2In house
    N-[1-(Aminocarbonyl)-4-[(2-chloro-1-iminoethyl)amino]butyl]benzamide 是Cl-amidine (S 构型)的消旋形式。Cl-amidine 口服有效的 PAD 抑制剂。
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