NMDAR

CNS-5161 hydrochloride (CNS 5161A) 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂，与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用，产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。

GNE-5729是一种NMDAR 的正向别构调节剂，具有可透过血脑屏障和可口服的优点，对GluN2A，GluN2C和GluN2D的EC50值分别为37 nM，4.7 μM 和9.5 μM，可用于研究神经和精神疾病。

D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。

Dalzanemdor (SAGE-718) 是 NMDA 受体阳性变构调节剂，可用于研究亨廷顿舞蹈病、阿尔茨海默病和认知功能障碍。

Transcrocetinate disodium (Disodium trans-crocetinate) 从藏红花中提取的一种天然产物，是高亲和力NMDA 受体拮抗剂。

AV-101 (4-Cl-KYN) 是 NMDA 受体甘氨酸位点的前药拮抗剂，具有抗抑郁活性，可减少 MPTP 猴子中左旋多巴诱导的运动障碍。

CGP 78608 hydrochloride 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的特异性拮抗剂 (IC50 = 6 nM)。 CGP 78608 hydrochloride 具有抗惊厥活性。 CGP 78608 hydrochloride 增强 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流（估计 EC50 = 26.3 nM）。

BMS-986169是一种高亲和力和选择性的NMDA受体GluN2B亚基负变构调节剂，在oocytes中IC50=24 nM，在小鼠中表现出抗抑郁样活性，可用于耐药性抑郁症。

GNE-0723是一种选择性的NMDAR的阳性变构调节剂，对GluN2A的EC50=21nM，而GluN2C和GluN2D的EC50=6.2~7.4μM，具有可透过血脑屏障（BBB）的优点，可用于改善Dravet综合征（DS）和阿尔茨海默病（AD）。

Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种强效神经类固醇，可正向调节 NMDA 记录,可用于研究神经分裂和抑郁症。

Dizocilpine (MK-801) 是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 37.2 nM，具有抗惊厥作用。它通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合，阻止 Ca²⁺ 流动而发挥作用，可用于构建精神分裂症模型。

R-(+)-EU-1180-453 是一种新型 GluN2C/D 选择性 NMDAR 阳性变构调节剂，可用于研究神经系统疾病。

Riluzole (RP-54274) 是一种谷氨酸拮抗剂，用作抗惊厥药并延长肌萎缩侧索硬化症患者的生存期。它还抑制 GABA 摄取，IC50值为 43 μM。

DL-AP5 是选择性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂的外消旋形式，具有抗惊厥作用。

Dizocilpine Maleate（MK-801 maleate）是一种有效的、选择性且非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Kd 值为 37.2 nM，常用于治疗 NMDA 受体可能参与的多种神经退行性疾病，并可用于诱导精神分裂症模型。

Delucemine Hydrochloride (Delucemine) 是一种多胺NMDA受体拮抗剂，可用于研究抑郁症和阿尔茨海默症等神经系统疾病。

MRZ 2-514 (8-bromo-4,5-dihydroxypyridazino[4,5-b]quinolin-1-one) 是 NMDA receptor(glycineB) 的拮抗剂，Ki=33 μM。

Ibotenic acid hydrate ((RS)-Ibotenic acid hydrate) 是一种兴奋性氨基酸受体激动剂，主要通过激活谷氨酸受体（如NMDA受体）发挥作用。Ibotenic acid hydrate 可以从毒鹅膏菌（Amanita muscaria）中提取。

Alaproclate 是一种非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，也是一种新的选择性5-HT摄取抑制剂，可用于研究抑郁症和老年痴呆。

Urethane（Ethyl carbamate;Ethylurethane）是多种食品在发酵过程中形成的副产物，为氨基甲酸的乙酯，具有抑制细菌、海胆卵、原生动物和植物组织生长的能力，常用于构建肺癌模型。

Orphenadrine 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，以浓度依赖性方式抑制克隆的 HERG 通道，在 HEK 细胞中产生0.85μM 的 IC。Orphenadrine 是中枢和外周毒蕈碱受体的拮抗剂，通过孔残基 Y652或 F656突变阻断衰减。 Orphenadrine 具有抗痉挛、镇痛和抗胆碱能活性，对在体外和体内对谷氨酸神经毒性具有保护作用。Orphenadrine 对钠离子通道具有抑制作用，可用来治疗帕金森。

NS-102 是一种谷氨酸受体和 NMDA 受体拮抗剂，抑制红藻氨酸 (GluK2)， 可减少由 glur6 受体介导的电流，抑制与glur6受体的特异性结合。

NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) 是一种氨基酸，作为 D-异构体，是谷氨酸受体的 NMDA 受体亚型的定义激动剂。

Neboglamine hydrochloride (CR-2249 hydrochloride) 是一种具有口服活性的 NMDA 受体正向调节剂，具有神经保护活性，可增强认知，可用于研究精神分裂症和红斑狼疮。