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PROTAC EGFR degrader 15

货号 T215152 一键复制产品信息
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PROTACEGFRdegrader 15 是一种结合了Pomalidomide和Gefitinib的EGFRPROTAC双功能降解剂。它通过利用泛素-蛋白酶体依赖的蛋白水解和自噬-溶酶体活化途径实现EGFR降解，并且通过靶向ETFA增强ATP的生成。该化合物还在Gefitinib获得性耐药的HCC-827异种移植模型中显著抑制肿瘤生长，适用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究（

PROTAC EGFR degrader 15

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货号 T215152

PROTACEGFRdegrader 15 是一种结合了Pomalidomide和Gefitinib的EGFRPROTAC双功能降解剂。它通过利用泛素-蛋白酶体依赖的蛋白水解和自噬-溶酶体活化途径实现EGFR降解，并且通过靶向ETFA增强ATP的生成。该化合物还在Gefitinib获得性耐药的HCC-827异种移植模型中显著抑制肿瘤生长，适用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究（

PROTAC EGFR degrader 15
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产品介绍

生物活性
产品描述
PROTACEGFRdegrader 15 is a bifunctional EGFR PROTAC degrader composed of Pomalidomide and Gefitinib. It facilitates EGFR degradation through ubiquitin-proteasome dependent proteolysis and autophagic-lysosomal pathways. Additionally, PROTACEGFRdegrader 15 targets ETFA to enhance ATP production. It significantly suppresses tumor growth in Gefitinib-resistant HCC-827 xenograft models.
体外活性

PROTAC EGFR degrader 15 (Compound P-G) 在浓度为0-1 μM且处理时间为24小时后，结合洗脱0-72小时，可有效并持续地通过泛素/蛋白酶体和自噬/溶酶体降解途径，诱导HCC-827亲本细胞和对EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)耐药细胞中的EGFR蛋白降解。此外，PROTAC EGFR degrader 15在0.5 μM浓度下，于44-64°C处理2小时，通过靶向ETFA促进HCC-827-ER (Erlotinib耐药)耐药细胞的能量生产。

体内活性

PROTAC EGFR degrader 15 (Compound P-G) 以 30 mg/kg 的剂量，腹腔注射，每隔一天一次，连续两周，能够抑制小鼠体内 HCC-827-GR 移植瘤的生长。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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