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Aprocitentan

Name: Aprocitentan
Brand: TargetMol
SKU: T7817
Price: 473 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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纯度: 99.17%

货号 T7817Cas号 1103522-45-7

别名 N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺, ACT-132577

Aprocitentan (ACT-132577) 是一种 Macitentan 的主要活性代谢物。它是 ETA/ETB 的双重拮抗剂，其 pA2值分别为 6.7 和 5.5，IC50分别为 3.4 nM 和 987 nM。

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货号 T7817 别名 N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺, ACT-132577Cas号 1103522-45-7

Aprocitentan (ACT-132577) 是一种 Macitentan 的主要活性代谢物。它是 ETA/ETB 的双重拮抗剂，其 pA2值分别为 6.7 和 5.5，IC50分别为 3.4 nM 和 987 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 473	现货
5 mg	¥ 993	现货
10 mg	¥ 1,490	现货
25 mg	¥ 2,380	现货
50 mg	¥ 3,790	现货
100 mg	¥ 5,430	现货
200 mg	¥ 7,390	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,450	现货

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实验操作小课堂

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产品介绍

生物活性

产品描述	Aprocitentan (ACT-132577) is ETA and ETB antagonist .
靶点活性	ETA:3.4 nM (IC50) , ETA:6.7 (pA2) , ETB:5.5 (pA2), ETB:987 nM (IC50)
别名	N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺, ACT-132577

化学信息

分子量	546.19
分子式	C₁₆H₁₄Br₂N₆O₄S
CAS No.	1103522-45-7
Smiles	NS(=O)(=O)Nc1ncnc(OCCOc2ncc(Br)cn2)c1-c1ccc(Br)cc1
密度	no data available
颜色	White
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 65 mg/mL (119.01 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.66 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8309 mL	9.1543 mL	18.3086 mL	91.5432 mL
5 mM	0.3662 mL	1.8309 mL	3.6617 mL	18.3086 mL
10 mM	0.1831 mL	0.9154 mL	1.8309 mL	9.1543 mL
20 mM	0.0915 mL	0.4577 mL	0.9154 mL	4.5772 mL
50 mM	0.0366 mL	0.1831 mL	0.3662 mL	1.8309 mL
100 mM	0.0183 mL	0.0915 mL	0.1831 mL	0.9154 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物10只，您使用的配方为5% TargetMol | reagent

DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline /PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为2mg/mL。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline /PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

TargetMol AI Summary

Aprocitentan is a potent ETA receptor antagonist with an IC50 value of 3.4 nM, showing high affinity and selectivity compared to its lower affinity ETB receptor antagonistic activity, evidenced by an IC50 value of 987.0 nM. It also exhibits antiviral activity, as demonstrated by its ability to inhibit SARS-CoV-2 induced cytotoxicity in Caco-2 cells by -1.01% at a concentration of 10 µM after 48 hours of exposure, and shows 0.0% inhibition in VERO-6 cells under similar conditions. Additionally, the compound inhibits the SARS-CoV-2 3CL-Pro protease by 8.054% at 20 µM. Finally, Aprocitentan demonstrates inhibitory activity against the human HDAC6 enzyme, with inhibition percentages of -2.24% and -3.72% in enzymatic assays using commercial and custom peptide substrates, respectively..

Note: Summary generated by AI, AI may be wrong some times, we do not provide any medical advice and only sell our product to accredited institution, Please cross-check with other sources, data source: chembl