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Sivelestat sodium

Synonyms: 西维来司钠, ONO5046 sodium, ONO 5046 sodium, LY-544349 sodium, LY544349 sodium, EI546 sodium, EI 546 sodium
货号 T21414Cas号 150374-95-1 一键复制产品信息
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Sivelestat sodium (EI 546 sodium) 是一种高效性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂, 通过激活 PI3K/AKT/mTOR 信号通路改善脓毒症诱导的心肌功能障碍,可用于研究急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征。

Sivelestat sodium

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货号 T21414Cas号 150374-95-1

别名 西维来司钠, ONO5046 sodium, ONO 5046 sodium, LY-544349 sodium, LY544349 sodium, EI546 sodium, EI 546 sodium

Sivelestat sodium (EI 546 sodium) 是一种高效性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂, 通过激活 PI3K/AKT/mTOR 信号通路改善脓毒症诱导的心肌功能障碍,可用于研究急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征。

Sivelestat sodium
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产品介绍


生物活性
产品描述
Sivelestat sodium (EI 546 sodium) is a highly efficient inhibitor of human neutrophil elastase, improving sepsis-induced myocardial dysfunction by activating the PI3K/AKT/mTOR signaling pathway. It can be used in acute lung injury/acute respiratory distress syndrome research.
靶点活性
Neutrophil elastase (rat):19 nM, Neutrophil elastase (rabbit):36 nM, Neutrophil elastase (hamster):37 nM, Neutrophil elastase (human):44 nM, Neutrophil elastase (human):200 nM (Ki), Neutrophil elastase (mouse):49 nM
体外活性

Sivelestat sodium 作为一种人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂,其Ki值为200 nM。即使浓度高达100 μM,Sivelestat sodium 也不会对胰蛋白酶、凝血酶、纤溶酶、血浆激肽释放酶、胰腺激肽释放酶、枯草溶菌素和组织蛋白酶G产生抑制作用。Sivelestat sodium 对不同物种中性粒细胞弹性蛋白酶的IC50值分别为:人类44 nM、兔36 nM、大鼠19 nM、仓鼠37 nM、小鼠49 nM。[1]

体内活性

通过气管内给药(0.021-2.1 mg/kg),Sivelestat sodium 能够有效抑制由人中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的仓鼠肺出血(ID50 = 82 pg/kg),以及静脉注射导致的豚鼠皮肤毛细血管通透性增加(ID50 = 9.6 mg/kg)。[1]
Sivelestat sodium (10 mg/kg,经尾静脉输注)可以改善大鼠因大出血休克引起的肺损伤。[2]
通过腹腔注射(15 mg/kg 和 60 mg/kg),Sivelestat sodium 能够预防大鼠膀胱的缺血再灌注损伤。[3]

别名
西维来司钠, ONO5046 sodium, ONO 5046 sodium, LY-544349 sodium, LY544349 sodium, EI546 sodium, EI 546 sodium
化学信息
分子量456.45
分子式C20H21N2NaO7S
CAS No.150374-95-1
SmilesO=C(CNC(C1=C(NS(=O)(C2=CC=C(C=C2)OC(C(C)(C)C)=O)=O)C=CC=C1)=O)[O-].[Na+]
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (175.27 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.23 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1908 mL10.9541 mL21.9082 mL109.5410 mL
5 mM0.4382 mL2.1908 mL4.3816 mL21.9082 mL
10 mM0.2191 mL1.0954 mL2.1908 mL10.9541 mL
20 mM0.1095 mL0.5477 mL1.0954 mL5.4771 mL
50 mM0.0438 mL0.2191 mL0.4382 mL2.1908 mL
100 mM0.0219 mL0.1095 mL0.2191 mL1.0954 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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