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MF-766 是高效的、具有口服活性的EP4选择性拮抗剂,Ki 为 0.23 nM。它在功能检测中表现为一种完整的拮抗剂,其 IC50为 1.4 nM (在 10% HS 存在时变成 1.8 nM)。它具有用于癌症和炎症疾病研究的价值。


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MF-766 是高效的、具有口服活性的EP4选择性拮抗剂,Ki 为 0.23 nM。它在功能检测中表现为一种完整的拮抗剂,其 IC50为 1.4 nM (在 10% HS 存在时变成 1.8 nM)。它具有用于癌症和炎症疾病研究的价值。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 433 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,910 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,590 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,110 | 现货 |
| 产品描述 | MF-766 is a highly potent, selective and orally active EP4 antagonist with a Ki of 0.23 nM. It behaves as a full antagonist with an IC50 of 1.4 nM (shifted to 1.8 nM in the presence of 10% HS) in the functional assay. It can be used for cancer and inflammation diseases research[1][2]. |
| 靶点活性 | EP4:0.23 nM (Ki) |
| 体外活性 | MF-766(0.01-10μM;预处理1小时后再以50ng/mL IL-2刺激;同时考虑是否存在0.33μM PGE2;18小时)能够逆转PGE2对人NK细胞中IFN-γ分泌的抑制作用。此外,MF-766[2]对NK细胞的存活率无影响。 |
| 体内活性 | MF-766(口服灌胃;30 mg/kg;每日一次;21天)在CT26肿瘤模型中显示了49%的肿瘤生长抑制(TGI%),但在EMT6和4T1肿瘤模型中并未显示出显著差异[2]。结合抗PD-1 mDX400使用,MF-766(口服灌胃;30 mg/kg;每日一次;21天;q4dx8)在不同的临床前模型中展现了强大的抗肿瘤活性,其TGI%分别在CT26、EMT6和4T1肿瘤模型中达到89%、66%和40%[2]。 |
| 分子量 | 478.46 |
| 分子式 | C27H21F3N2O3 |
| CAS No. | 1050656-06-8 |
| Smiles | OC(=O)c1ccc(cc1)C1(CC1)NC(=O)c1cccc2ccn(Cc3ccc(cc3)C(F)(F)F)c12 |
| 密度 | 1.36 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (125.4 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+90% Corn Oil: 2.5 mg/mL (5.23 mM), Sonication is recommeded. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多