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MF-766

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纯度: 99.59%

货号 T9622Cas号 1050656-06-8

MF-766 是高效的、具有口服活性的EP4选择性拮抗剂,Ki 为 0.23 nM。它在功能检测中表现为一种完整的拮抗剂,其 IC50为 1.4 nM (在 10% HS 存在时变成 1.8 nM)。它具有用于癌症和炎症疾病研究的价值。

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MF-766 是高效的、具有口服活性的EP4选择性拮抗剂,Ki 为 0.23 nM。它在功能检测中表现为一种完整的拮抗剂,其 IC50为 1.4 nM (在 10% HS 存在时变成 1.8 nM)。它具有用于癌症和炎症疾病研究的价值。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 433
现货
5 mg
¥ 1,090
现货
10 mg
¥ 1,730
现货
25 mg
¥ 2,910
现货
50 mg
¥ 4,130
现货
100 mg
¥ 5,590
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,110
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产品介绍


生物活性
产品描述
MF-766 is a highly potent, selective and orally active EP4 antagonist with a Ki of 0.23 nM. It behaves as a full antagonist with an IC50 of 1.4 nM (shifted to 1.8 nM in the presence of 10% HS) in the functional assay. It can be used for cancer and inflammation diseases research[1][2].
靶点活性
EP4:0.23 nM (Ki)
体外活性

MF-766(0.01-10μM;预处理1小时后再以50ng/mL IL-2刺激;同时考虑是否存在0.33μM PGE2;18小时)能够逆转PGE2对人NK细胞中IFN-γ分泌的抑制作用。此外,MF-766[2]对NK细胞的存活率无影响。

体内活性

MF-766(口服灌胃;30 mg/kg;每日一次;21天)在CT26肿瘤模型中显示了49%的肿瘤生长抑制(TGI%),但在EMT6和4T1肿瘤模型中并未显示出显著差异[2]。结合抗PD-1 mDX400使用,MF-766(口服灌胃;30 mg/kg;每日一次;21天;q4dx8)在不同的临床前模型中展现了强大的抗肿瘤活性,其TGI%分别在CT26、EMT6和4T1肿瘤模型中达到89%、66%和40%[2]。

化学信息
分子量478.46
分子式C27H21F3N2O3
CAS No.1050656-06-8
SmilesOC(=O)c1ccc(cc1)C1(CC1)NC(=O)c1cccc2ccn(Cc3ccc(cc3)C(F)(F)F)c12
密度1.36 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (125.4 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 2.5 mg/mL (5.23 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0900 mL10.4502 mL20.9004 mL104.5019 mL
5 mM0.4180 mL2.0900 mL4.1801 mL20.9004 mL
10 mM0.2090 mL1.0450 mL2.0900 mL10.4502 mL
20 mM0.1045 mL0.5225 mL1.0450 mL5.2251 mL
50 mM0.0418 mL0.2090 mL0.4180 mL2.0900 mL
100 mM0.0209 mL0.1045 mL0.2090 mL1.0450 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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