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Givinostat hydrochloride

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货号 T6279LCas号 199657-29-9

别名 ITF2357 hydrochloride, ITF-2357 HCl, ITF2357 HCl, ITF 2357 HCl, Givinostat HCl

Givinostat hydrochloride (ITF2357 hydrochloride) 是一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 198 和 157 nM。 Givinostat hydrochloride 具有抗炎、抗血管生成和抗肿瘤活性。

Givinostat hydrochloride
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货号 T6279L 别名 ITF2357 hydrochloride, ITF-2357 HCl, ITF2357 HCl, ITF 2357 HCl, Givinostat HClCas号 199657-29-9

Givinostat hydrochloride (ITF2357 hydrochloride) 是一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 198 和 157 nM。 Givinostat hydrochloride 具有抗炎、抗血管生成和抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 312
现货
5 mg
¥ 737
现货
10 mg
¥ 1,190
现货
25 mg
¥ 2,390
现货
50 mg
¥ 3,830
现货
100 mg
¥ 5,470
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 743
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产品介绍


生物活性
产品描述
Givinostat hydrochloride (ITF2357 hydrochloride) is an inhibitor of HDAC with IC50 of 198 and 157 nM for HDAC1 and HDAC3, respectively. Givinostat hydrochloride exhibits anti-inflammatory, anti-angiogenic, and antineoplastic activities.
靶点活性
HDAC3 (human):157 nM (IC50), HD2:10 nM (IC50), HDAC6 (human):315 nM (IC50), HD1-B:7.5 nM (IC50), HDAC10 (human):340 nM (IC50), HDAC2 (human):325 nM (IC50), HDAC7 (human):524 nM (IC50), HDAC4 (human):1059 nM (IC50), HD1-A:16 nM (IC50), HDAC11 (human):292 nM (IC50), HDAC9 (human):541 nM (IC50), HDAC1 (human):198 nM (IC50), HDAC8 (human):854 nM (IC50), HDAC5 (human):532 nM (IC50)
体外活性

Givinostat hydrochloride以浓度依赖的方式抑制JS-1细胞增殖,当浓度达到或超过500 nM时,显著抑制JS-1细胞增殖。与未经LPS处理的组相比,联合使用Givinostat hydrochloride≥250 nM与LPS处理的组细胞抑制率有显著差异[3]。Givinostat hydrochloride在25, 50,及100 nM浓度下可减少IL-1β分泌超过70%。此外,Givinostat hydrochloride能抑制TLR激动剂刺激的PBMCs中IL-6的产生,以及IL-12与IL-18联合作用下的IL-6产生。在50 nM时,IL-6分泌减少至50%,而在100和200 nM时,IL-6分泌没有减少[4]。

体内活性

Givinostat hydrochloride(10 mg/kg)能降低血清TNFα 60%。预处理Givinostat hydrochloride(0.1 mg/kg)可显著降低循环中的TNFα,减少近90%[4]。

别名ITF2357 hydrochloride, ITF-2357 HCl, ITF2357 HCl, ITF 2357 HCl, Givinostat HCl
化学信息
分子量457.95
分子式C24H28ClN3O4
CAS No.199657-29-9
SmilesCl.CCN(CC)Cc1ccc2cc(COC(=O)Nc3ccc(cc3)C(=O)NO)ccc2c1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 27.5 mg/mL (60.05 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1836 mL10.9182 mL21.8364 mL109.1822 mL
5 mM0.4367 mL2.1836 mL4.3673 mL21.8364 mL
10 mM0.2184 mL1.0918 mL2.1836 mL10.9182 mL
20 mM0.1092 mL0.5459 mL1.0918 mL5.4591 mL
50 mM0.0437 mL0.2184 mL0.4367 mL2.1836 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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