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Indusatumab vedotin

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Indusatumab vedotin
产品编号 T9901A-023Cas号 1514889-12-3
别名 TAK-264, MLN0264

Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 为一种以人类抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase, GCC) 抗体与Monomethylauristatin微管破坏剂偶联的抗体-药物偶联物(ADC)。该化合物针对胰腺癌细胞系显示出抗增殖能力,可导致细胞周期在G2/M期停滞并促进细胞凋亡(apoptosis)。

Indusatumab vedotin

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Indusatumab vedotin
产品编号 T9901A-023 别名 TAK-264, MLN0264Cas号 1514889-12-3

Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 为一种以人类抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase, GCC) 抗体与Monomethylauristatin微管破坏剂偶联的抗体-药物偶联物(ADC)。该化合物针对胰腺癌细胞系显示出抗增殖能力,可导致细胞周期在G2/M期停滞并促进细胞凋亡(apoptosis)。

规格价格库存数量
1 mg
待询
期货
5 mg
待询
期货
大包装 & 定制
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
收到化合物后,是否需要称量后配制储备液?
对于小包装,如 1 mg、5 mg、10 mg 等,不建议二次称量。这样会导致化合物损耗,且无法估算。TargetMol 所有产品原装进口,精准称量,您收到后可直接添加相应量溶剂。 对于大包装,如果您需要分批次实验,可每次称量后配制储备液,建议您 10 mg 起称,称量的误差会小一些;当然条件允许,也可以先配制成高浓度母液,分装备用。
期货产品没有纯度啊?这个纯度在哪里看
期货产品的话,是没有纯度信息,也没有质检信息的。有了现货之后我们会进行质检,测出试剂的纯度和结构等相关信息,并且展示在官网的活性描述上方。
抑制剂加 DMSO 配成母液之后,能否放在常温的环境保存1周?
不建议这么做,母液配置好分装保存,建议存于 -20℃ 或 -80℃,尽量避免反复冻融。如果您订购的规格很大,可以考虑分装粉末保存,固体粉末是比较稳定的,-20℃ 可以保存三年。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
超声应使用什么样的频率?
频率建议使用常规的超声清洗频率即可,一般在20 kHz - 100 kHz。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) is an antibody-drug conjugate (ADC) that combines a human anti-guanylate cyclase C (GCC) antibody with the microtubule-disruptor monomethyl auristatin E, demonstrating anti-proliferative effects on pancreatic cancer cell lines by arresting the cell cycle at the G2/M phase and inducing apoptosis [1].
体外活性
Indusatumab vedotin (0.4-25 μg/mL;72小时)在胰腺癌细胞系中显著抑制细胞增殖[1]。该化合物在浓度为12.5 μg/mL且作用24小时后,能够导致MIA PaCa-2和PANC-1细胞周期在G2/M期阻滞,并诱导P-Histone H3的表达增加[1]。通过Western Blot 分析[1],在MIA PaCa-2和PANC-1细胞线中,当浓度为12.5 μg/mL且孵育时间为24小时,结果显示P-Histone H3蛋白水平增加,指示微管蛋白聚合。而细胞周期分析[1]显示,同样的处理减少了G1期的细胞数量,并导致G2/M期阻滞。另一个Western Blot 分析[1]覆盖了包括GCC Knock细胞和多种胰腺癌细胞系(L3.6, MIA PaCa-2, Panc 03.27, Panc 05.04和Panc 02.03)在内,使用0.4 μg/mL至25 μg/mL不同浓度跨度72小时处理显示,Indusatumab vedotin能够抑制胰腺癌细胞的活性,但对GCC Knock细胞无显效。
体内活性
Indusatumab vedotin(10 mg/kg;静脉注射;每周一次,至少持续17天)在显著降缓肿瘤生长速度方面效果显著[1]。此外,Indusatumab vedotin在装载六种异种移植模型之一的小鼠体内展现了与药物暴露度紧密相关的生物活性[2]。
别名TAK-264, MLN0264
化学信息
CAS No.1514889-12-3
储存&溶解度
存储store at -20°C | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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