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Varenicline

Synonyms: 伐尼克兰, CP526555, CP 526555
货号 T4246LCas号 249296-44-4 一键复制产品信息纯度: 99.16%
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Varenicline (CP 526555) 是一种选择性 α4β2 nAChR 的部分激动剂,也是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂,可帮助患有心血管疾病和慢性阻塞性肺病的吸烟者戒烟。

Varenicline

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纯度: 99.16%

货号 T4246LCas号 249296-44-4

别名 伐尼克兰, CP526555, CP 526555

Varenicline (CP 526555) 是一种选择性 α4β2 nAChR 的部分激动剂,也是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂,可帮助患有心血管疾病和慢性阻塞性肺病的吸烟者戒烟。

Varenicline
其他形式的 “Varenicline”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 266
现货
5 mg
¥ 619
现货
10 mg
¥ 993
现货
25 mg
¥ 1,650
现货
50 mg
¥ 2,880
现货
100 mg
¥ 4,970
现货
200 mg
¥ 6,880
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 683
现货
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颜色: 黄色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Varenicline (CP 526555) is a selective partial agonist of the α4β2 nAChR and a full agonist of the α3β4 nAChR and α7 nAChR to help smokers with cardiovascular disease and COPD quit smoking.
体外活性

Varenicline 以200 μM浓度处理HUVEC细胞24小时,对细胞活力没有明显影响。在100 μM浓度下处理30分钟,Varenicline显著激活了HUVEC细胞中的ERK1/2和p38信号通路,因此在100 μM浓度下处理24小时会导致VE-cadherin的表达降低。此外,Varenicline 以100 μM浓度处理4小时,可促进HUVEC细胞迁移至2.4倍。[3]

体内活性

以 0.5 和 1 mg/kg 剂量皮下注射给药时,Varenicline 剂量依赖性地逆转了大鼠因芬太尼引起的呼吸抑制,同时轻度缓解了芬太尼的镇静效果。[4]
此外,连续 7–10 天每日静脉滴注 Varenicline(0.004–0.04 mg/kg/h,23 小时),能够剂量依赖性地减少有可卡因和尼古丁使用经验的成年恒河猴对尼古丁(0.0032 mg/kg/次注射)单独使用以及与可卡因(0.0032 mg/kg/次注射)联合使用的自我给药水平,而对食物维持的反应无显著影响。[5]
此外,口服 0.178–5.6 mg/kg 剂量的 Varenicline 在 C57BL/6J 和 CD-1 小鼠的强迫游泳实验中显示出抗抑郁样的活性。[6]

别名
伐尼克兰, CP526555, CP 526555
化学信息
分子量211.26
分子式C13H13N3
CAS No.249296-44-4
SmilesN1=CC=NC2=CC3=C(C=C12)C4CNCC3C4
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储

Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
H2O: 10 mg/mL (47.34 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 71.43 mg/mL (338.11 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Saline: 7.14 mg/mL (33.8 mM), Solution.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (4.73 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.7335 mL23.6675 mL47.3350 mL236.6752 mL
5 mM0.9467 mL4.7335 mL9.4670 mL47.3350 mL
10 mM0.4734 mL2.3668 mL4.7335 mL23.6675 mL
20 mM0.2367 mL1.1834 mL2.3668 mL11.8338 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0947 mL0.4734 mL0.9467 mL4.7335 mL
100 mM0.0473 mL0.2367 mL0.4734 mL2.3668 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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