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Varenicline (CP 526555) 是一种选择性 α4β2 nAChR 的部分激动剂,也是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂,可帮助患有心血管疾病和慢性阻塞性肺病的吸烟者戒烟。
Varenicline (CP 526555) 是一种选择性 α4β2 nAChR 的部分激动剂,也是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂,可帮助患有心血管疾病和慢性阻塞性肺病的吸烟者戒烟。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 266 | In stock | |
5 mg | ¥ 619 | In stock | |
10 mg | ¥ 993 | In stock | |
25 mg | ¥ 1,650 | In stock | |
50 mg | ¥ 2,880 | In stock | |
100 mg | ¥ 4,970 | In stock | |
200 mg | ¥ 6,880 | In stock | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 683 | In stock |
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产品描述 | Varenicline (CP 526555) is a selective partial agonist of the α4β2 nAChR and a full agonist of the α3β4 nAChR and α7 nAChR to help smokers with cardiovascular disease and COPD quit smoking. |
体外活性 | Varenicline 以200 μM浓度处理HUVEC细胞24小时,对细胞活力没有明显影响。在100 μM浓度下处理30分钟,Varenicline显著激活了HUVEC细胞中的ERK1/2和p38信号通路,因此在100 μM浓度下处理24小时会导致VE-cadherin的表达降低。此外,Varenicline 以100 μM浓度处理4小时,可促进HUVEC细胞迁移至2.4倍。[3] |
体内活性 | 以 0.5 和 1 mg/kg 剂量皮下注射给药时,Varenicline 剂量依赖性地逆转了大鼠因芬太尼引起的呼吸抑制,同时轻度缓解了芬太尼的镇静效果。[4] |
别名 | 伐尼克兰, CP526555, CP 526555 |
分子量 | 211.26 |
分子式 | C13H13N3 |
CAS No. | 249296-44-4 |
Smiles | N1=CC=NC2=CC3=C(C=C12)C4CNCC3C4 |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 10 mg/mL (47.34 mM), Sonication is recommended. DMSO: 10 mg/mL (47.34 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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