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Fulzerasib 是一种 KRAS G12C 抑制剂。抑制 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长(IC50=2-20 nM)。可用于治疗非小细胞肺癌。
Fulzerasib 是一种 KRAS G12C 抑制剂。抑制 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长(IC50=2-20 nM)。可用于治疗非小细胞肺癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 10-14周 | |
50 mg | 待询 | 10-14周 |
产品描述 | Fulzerasib is a KRAS G12C inhibitor. Inhibits the growth of KRAS G12C mutant tumor cell lines (IC50=2-20 nM). It can be used for the treatment of non-small cell lung cancer. |
体外活性 | Fulzerasib 是一种不可逆的 KRAS G12C 突变小分子抑制剂,通过共价抑制 KRAS G12C 上的 GDP/GTP 核苷酸交换(IC50:29 nM),阻断 KRAS 通路信号(pERK IC50:37 nM),使 KRAS 处于无活性的 GDP 结合形式(RAS-GTP IC50:74 nM),从而抑制 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长(IC50:2-20 nM)。[1] |
体内活性 | Fulzerasib 还在多种 KRAS G12C 突变肿瘤模型(包括 MIA Paca-2 CDX、人肺腺癌 NCI-H358 CDX、结直肠腺癌 SW837 CDX 和肺癌 LU2529 PDX 模型)中显示出强大的抗肿瘤活性,最小有效剂量分别为 1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg和 2 mg/kg。[1] |
别名 | 福泽雷塞, 氟泽雷塞, GFH 925, GF-105 |
分子量 | 617.07 |
分子式 | C32H30ClFN6O4 |
CAS No. | 2641747-54-6 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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