Fulzerasib

Name: Fulzerasib
Brand: TargetMol
SKU: T73190
Price: 786 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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产品编号 T73190Cas号 2641747-54-6

别名 福泽雷塞, 氟泽雷塞, GFH 925, GF-105

Fulzerasib 是一种 KRAS G12C 抑制剂。抑制 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长（IC50=2-20 nM）。可用于治疗非小细胞肺癌。

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产品编号 T73190 别名 福泽雷塞, 氟泽雷塞, GFH 925, GF-105Cas号 2641747-54-6

Fulzerasib 是一种 KRAS G12C 抑制剂。抑制 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长（IC50=2-20 nM）。可用于治疗非小细胞肺癌。

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产品介绍

生物活性

产品描述	Fulzerasib is a KRAS G12C inhibitor. Inhibits the growth of KRAS G12C mutant tumor cell lines (IC50=2-20 nM). It can be used for the treatment of non-small cell lung cancer.
体外活性	Fulzerasib 是一种不可逆的 KRAS G12C 突变小分子抑制剂，通过共价抑制 KRAS G12C 上的 GDP/GTP 核苷酸交换（IC50：29 nM），阻断 KRAS 通路信号（pERK IC50：37 nM），使 KRAS 处于无活性的 GDP 结合形式（RAS-GTP IC50：74 nM），从而抑制 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长（IC50：2-20 nM）。[1]
体内活性	Fulzerasib 还在多种 KRAS G12C 突变肿瘤模型（包括 MIA Paca-2 CDX、人肺腺癌 NCI-H358 CDX、结直肠腺癌 SW837 CDX 和肺癌 LU2529 PDX 模型）中显示出强大的抗肿瘤活性，最小有效剂量分别为 1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg和 2 mg/kg。[1]
别名	福泽雷塞, 氟泽雷塞, GFH 925, GF-105

化学信息

分子量	617.07
分子式	C₃₂H₃₀ClFN₆O₄
CAS No.	2641747-54-6
Smiles	CC1=C(C(=NC=C1)C(C)C)N2C3=NC(=C(C=C3C4=C(C2=O)N(C(=O)[C@@H]5N4CCN(C5)C(=O)C=C)C)Cl)C6=C(C=CC=C6F)O