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D4-abiraterone

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D4-abiraterone
产品编号 T10946Cas号 154229-21-7
别名 Δ4-Abiraterone, Delta4-Abiraterone, D4-阿比特龙, CB-7627, CB7627, Abiraterone D4A metabolite

D4-abiraterone(D4-阿比特龙)是abiraterone经过3β-HSD产生的活性代谢物,并且会被SRD5A进一步代谢。Δ4-Abiraterone是 CYP17A1, 3β-HSD和SRD5A的抑制剂,也是雄激素受体(androgen receptor)的拮抗剂。

D4-abiraterone

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D4-abiraterone
纯度: 99.75%
产品编号 T10946 别名 Δ4-Abiraterone, Delta4-Abiraterone, D4-阿比特龙, CB-7627, CB7627, Abiraterone D4A metaboliteCas号 154229-21-7

D4-abiraterone(D4-阿比特龙)是abiraterone经过3β-HSD产生的活性代谢物,并且会被SRD5A进一步代谢。Δ4-Abiraterone是 CYP17A1, 3β-HSD和SRD5A的抑制剂,也是雄激素受体(androgen receptor)的拮抗剂。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 1,480
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产品介绍

生物活性
产品描述
D4-abiraterone is the active metabolite of abiraterone produced by 3β-HSD and is further metabolised by SRD5A.Δ4-Abiraterone is an inhibitor of CYP17A1, 3β-HSD and SRD5A, and an antagonist of the androgen receptor.
靶点活性
Androgen receptor:5.3-7.9 nM
体外活性
D4-abiraterone(10 μM)几乎完全阻断雄激素前体AD向5α-还原雄激素的转化。D4-abiraterone 对AR的亲和力更强(LNCaP中IC₅₀ = 5.3 nM,LAPC4中IC₅₀ = 7.9 nM),明显优于Abiraterone(IC₅₀ = 418-500+ nM),更有效抑制PSA、TMPRSS2等AR靶基因的表达[1]。
体内活性
在LNCaP和VCaP肿瘤小鼠中,D4-abiraterone比Abiraterone强10倍。0.1 μM D4-abiraterone的效果等同于1 μM Abiraterone,能在48小时内显著抑制肿瘤中AD生成,并延缓肿瘤生长[1]。
别名Δ4-Abiraterone, Delta4-Abiraterone, D4-阿比特龙, CB-7627, CB7627, Abiraterone D4A metabolite
化学信息
分子量347.49
分子式C24H29NO
CAS No.154229-21-7
SmilesC[C@@]12[C@]([C@]3([C@@]([C@]4(C)C(CC3)=CC(=O)CC4)(CC1)[H])[H])(CC=C2C=5C=CC=NC5)[H]
密度1.14 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (115.11 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8778 mL14.3889 mL28.7778 mL143.8890 mL
5 mM0.5756 mL2.8778 mL5.7556 mL28.7778 mL
10 mM0.2878 mL1.4389 mL2.8778 mL14.3889 mL
20 mM0.1439 mL0.7194 mL1.4389 mL7.1945 mL
50 mM0.0576 mL0.2878 mL0.5756 mL2.8778 mL
100 mM0.0288 mL0.1439 mL0.2878 mL1.4389 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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