D4-abiraterone

Name: D4-abiraterone
Brand: TargetMol
SKU: T10946
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T10946Cas号 154229-21-7

别名 Δ4-Abiraterone, Delta4-Abiraterone, D4-阿比特龙, CB-7627, CB7627, Abiraterone D4A metabolite

D4-abiraterone(D4-阿比特龙)是abiraterone经过3β-HSD产生的活性代谢物，并且会被SRD5A进一步代谢。Δ4-Abiraterone是 CYP17A1, 3β-HSD和SRD5A的抑制剂，也是雄激素受体(androgen receptor)的拮抗剂。

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纯度: 99.75%

产品编号 T10946 别名 Δ4-Abiraterone, Delta4-Abiraterone, D4-阿比特龙, CB-7627, CB7627, Abiraterone D4A metaboliteCas号 154229-21-7

规格	价格	库存	数量
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产品介绍

生物活性

产品描述	D4-abiraterone is the active metabolite of abiraterone produced by 3β-HSD and is further metabolised by SRD5A.Δ4-Abiraterone is an inhibitor of CYP17A1, 3β-HSD and SRD5A, and an antagonist of the androgen receptor.
靶点活性	Androgen receptor:5.3-7.9 nM
体外活性	D4-abiraterone（10 μM）几乎完全阻断雄激素前体AD向5α-还原雄激素的转化。D4-abiraterone 对AR的亲和力更强（LNCaP中IC₅₀ = 5.3 nM，LAPC4中IC₅₀ = 7.9 nM），明显优于Abiraterone（IC₅₀ = 418-500+ nM），更有效抑制PSA、TMPRSS2等AR靶基因的表达[1]。
体内活性	在LNCaP和VCaP肿瘤小鼠中，D4-abiraterone比Abiraterone强10倍。0.1 μM D4-abiraterone的效果等同于1 μM Abiraterone，能在48小时内显著抑制肿瘤中AD生成，并延缓肿瘤生长[1]。
别名	Δ4-Abiraterone, Delta4-Abiraterone, D4-阿比特龙, CB-7627, CB7627, Abiraterone D4A metabolite

化学信息

分子量	347.49
分子式	C₂₄H₂₉NO
CAS No.	154229-21-7
Smiles	C[C@@]12[C@]([C@]3([C@@]([C@]4(C)C(CC3)=CC(=O)CC4)(CC1)[H])[H])(CC=C2C=5C=CC=NC5)[H]
密度	1.14 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (115.11 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO