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D4-abiraterone(D4-阿比特龙)是abiraterone经过3β-HSD产生的活性代谢物,并且会被SRD5A进一步代谢。Δ4-Abiraterone是 CYP17A1, 3β-HSD和SRD5A的抑制剂,也是雄激素受体(androgen receptor)的拮抗剂。
D4-abiraterone(D4-阿比特龙)是abiraterone经过3β-HSD产生的活性代谢物,并且会被SRD5A进一步代谢。Δ4-Abiraterone是 CYP17A1, 3β-HSD和SRD5A的抑制剂,也是雄激素受体(androgen receptor)的拮抗剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 1,480 | 5日内发货 |
产品描述 | D4-abiraterone is the active metabolite of abiraterone produced by 3β-HSD and is further metabolised by SRD5A.Δ4-Abiraterone is an inhibitor of CYP17A1, 3β-HSD and SRD5A, and an antagonist of the androgen receptor. |
靶点活性 | Androgen receptor:5.3-7.9 nM |
体外活性 | D4-abiraterone(10 μM)几乎完全阻断雄激素前体AD向5α-还原雄激素的转化。D4-abiraterone 对AR的亲和力更强(LNCaP中IC₅₀ = 5.3 nM,LAPC4中IC₅₀ = 7.9 nM),明显优于Abiraterone(IC₅₀ = 418-500+ nM),更有效抑制PSA、TMPRSS2等AR靶基因的表达[1]。 |
体内活性 | 在LNCaP和VCaP肿瘤小鼠中,D4-abiraterone比Abiraterone强10倍。0.1 μM D4-abiraterone的效果等同于1 μM Abiraterone,能在48小时内显著抑制肿瘤中AD生成,并延缓肿瘤生长[1]。 |
别名 | Δ4-Abiraterone, Delta4-Abiraterone, D4-阿比特龙, CB-7627, CB7627, Abiraterone D4A metabolite |
分子量 | 347.49 |
分子式 | C24H29NO |
CAS No. | 154229-21-7 |
Smiles | C[C@@]12[C@]([C@]3([C@@]([C@]4(C)C(CC3)=CC(=O)CC4)(CC1)[H])[H])(CC=C2C=5C=CC=NC5)[H] |
密度 | 1.14 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (115.11 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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