D4-abiraterone（10 μM）几乎完全阻断雄激素前体AD向5α-还原雄激素的转化。D4-abiraterone 对AR的亲和力更强（LNCaP中IC₅₀ = 5.3 nM，LAPC4中IC₅₀ = 7.9 nM），明显优于Abiraterone（IC₅₀ = 418-500+ nM），更有效抑制PSA、TMPRSS2等AR靶基因的表达[1]。

在LNCaP和VCaP肿瘤小鼠中，D4-abiraterone比Abiraterone强10倍。0.1 μM D4-abiraterone的效果等同于1 μM Abiraterone，能在48小时内显著抑制肿瘤中AD生成，并延缓肿瘤生长[1]。