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GW791343 trihydrochloride

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GW791343 trihydrochloride
产品编号 T6526Cas号 309712-55-8
别名 GW791343 3HCl

GW791343 trihydrochloride (GW791343 3HCl) 是 P2X7变构调节剂,有种属特异性,对人 P2X7的pIC50为6.9-7.2。

GW791343 trihydrochloride

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GW791343 trihydrochloride
产品编号 T6526 别名 GW791343 3HClCas号 309712-55-8

GW791343 trihydrochloride (GW791343 3HCl) 是 P2X7变构调节剂,有种属特异性,对人 P2X7的pIC50为6.9-7.2。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 848
1-2周
10 mg
¥ 1,192
1-2周
25 mg
¥ 2,146
1-2周
100 mg
¥ 8,266
1-2周
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 848
1-2周
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实验操作小课堂
常见问题解答
化合物带有盐酸盐离子、硫酸盐离子等是否和其本身有什么区别?盐形式和游离态有什么区别?
盐和非盐形式化合物的活性分子是一样的,在生物实验中起到的效果也一致,活性和使用方法都是一样的。只是由于呈盐不同,物理性质比如溶解度会有差异。建议您根据溶解、实验需求进行选择。
如何选择某个靶点的特异性或总的抑制剂?特异性和非特异性的区别是什么?
抑制剂按照特异性分为广谱 pan 和特异性 selective 两种。Pan 为某个靶点总的抑制剂,对所有亚型或整个家族的成员都有抑制作用。Selective 抑制剂针对某个蛋白激酶的某个亚型或家族中某个成员抑制率特别高或有特异性抑制作用。 一般评价一个抑制剂的抑制效率主要看 IC50 值,IC50 值越低,说明抑制剂效率越高。建议您根据以上几个特征进行综合选择,也可联系技术帮您推荐相关抑制剂。
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产品介绍

生物活性
产品描述
GW791343 trihydrochloride (GW791343 3HCl) is aHCl salt form of GW791343, which is a non-competitive allosteric modulator of human P2X7 receptor inhibitor with pIC50 of 7.
靶点活性
P2X7:7(pIC50)
体外活性
Synephrine(0.1-30 μM)在剂量依赖的方式下,对分离的大鼠主动脉显示出强烈的血管收缩效应,预处理prazosin、BRL15572和ketanserin能显著抑制这一效应,但预处理SB216641和propranolol则不能,表明Synephrine通过肾上腺素能α(1)-受体、5-HT(1D)受体和5-HT(2A)受体发挥收缩作用。[2] 虽然Synephrine、1R,2S-去甲肾上腺素和β-苯乙胺在三种亚型受体上的Ki值相同,但只有Synephrine是在HEK 293细胞中稳定表达的α1A-AR亚型的部分激动剂,EC50为4 μM,最大反应在100 μM时达到与L-苯肾上腺素最大响应相等的55.3%。在CHO细胞中稳定表达的α2A-和α2C-AR亚型的功能研究表明,Synephrine可能作为前突触α(2A)-和α(2C)-AR亚型的拮抗剂而非激动剂,尽管其拮抗活性低于部分激动剂的活性。[3] Synephrine(~100 μM)处理可在剂量依赖的方式下将L6骨骼肌细胞的基础葡萄糖消耗提高至控制组的50%以上,而不影响细胞存活率。Synephrine显著刺激基础状态或胰岛素刺激状态下的乳酸产生以及葡萄糖消耗。Synephrine处理通过AMPK的磷酸化而非Akt的磷酸化,促进葡萄糖消耗以及Glut4从细胞质到质膜的转移,而这一过程对AMPK的抑制敏感而对PI3激酶的抑制不敏感。[4]
别名GW791343 3HCl
化学信息
分子量483.81
分子式C20H24F2N4O·3HCl
CAS No.309712-55-8
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 48.4 mg/mL (100.04 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0669 mL10.3346 mL20.6693 mL103.3464 mL
5 mM0.4134 mL2.0669 mL4.1339 mL20.6693 mL
10 mM0.2067 mL1.0335 mL2.0669 mL10.3346 mL
20 mM0.1033 mL0.5167 mL1.0335 mL5.1673 mL
50 mM0.0413 mL0.2067 mL0.4134 mL2.0669 mL
100 mM0.0207 mL0.1033 mL0.2067 mL1.0335 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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