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别名 SR 1664
SR1664 是一种PPARγ拮抗剂,与结合PPARγ,可有效抑制 Cdk5 介导的PPARγ磷酸化,IC50为80 nM,Ki 为 28.67 nM。


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SR1664 是一种PPARγ拮抗剂,与结合PPARγ,可有效抑制 Cdk5 介导的PPARγ磷酸化,IC50为80 nM,Ki 为 28.67 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 492 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 713 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,130 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,470 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,720 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,730 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 13,500 | 5日内发货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,270 | 现货 |
| 产品描述 | SR1664 is a potent and selective PPARγ inhibitor with potential antidiabetic activity. SR1664 binds to PPARγ and potently inhibits Cdk5-mediated PPARγ phosphorylation (IC50 = 80 nM; Ki = 28.67 nM) without exhibiting PPARγ agonist activity. |
| 靶点活性 | PPARγ:80 nM, PPARγ:28.67 nM(Ki) |
| 体外活性 | F282向丙氨酸的突变(F282A)改变了SR1664对PPARγ活性的药理作用,使其在转录活性测定中作为突变受体的激动剂,并且不同地置换了核受体共抑制因子1。这些结果共同表明,SR1664通过特异的AF2介导的F282依赖性冲突积极拮抗PPARγ,且立体特异性在双芳基吲哚骨架中赋予了拮抗作用[1]。 |
| 别名 | SR 1664 |
| 分子量 | 547.6 |
| 分子式 | C33H29N3O5 |
| CAS No. | 1338259-05-4 |
| Smiles | C[C@H](NC(=O)c1ccc2n(Cc3ccc(cc3)-c3ccccc3C(O)=O)c(C)c(C)c2c1)c1ccc(cc1)[N+]([O-])=O |
| 密度 | 1.27 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | Yellow |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (109.57 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.65 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多