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SR1664

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纯度: 98.02%

货号 T23389Cas号 1338259-05-4

别名 SR 1664

SR1664 是一种PPARγ拮抗剂,与结合PPARγ,可有效抑制 Cdk5 介导的PPARγ磷酸化,IC50为80 nM,Ki 为 28.67 nM。

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SR1664

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货号 T23389 别名 SR 1664Cas号 1338259-05-4

SR1664 是一种PPARγ拮抗剂,与结合PPARγ,可有效抑制 Cdk5 介导的PPARγ磷酸化,IC50为80 nM,Ki 为 28.67 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 492
现货
2 mg
¥ 713
现货
5 mg
¥ 1,130
现货
10 mg
¥ 1,470
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25 mg
¥ 3,230
现货
50 mg
¥ 4,720
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产品介绍


生物活性
产品描述
SR1664 is a potent and selective PPARγ inhibitor with potential antidiabetic activity. SR1664 binds to PPARγ and potently inhibits Cdk5-mediated PPARγ phosphorylation (IC50 = 80 nM; Ki = 28.67 nM) without exhibiting PPARγ agonist activity.
靶点活性
PPARγ:80 nM, PPARγ:28.67 nM(Ki)
体外活性

F282向丙氨酸的突变(F282A)改变了SR1664对PPARγ活性的药理作用,使其在转录活性测定中作为突变受体的激动剂,并且不同地置换了核受体共抑制因子1。这些结果共同表明,SR1664通过特异的AF2介导的F282依赖性冲突积极拮抗PPARγ,且立体特异性在双芳基吲哚骨架中赋予了拮抗作用[1]。

别名SR 1664
化学信息
分子量547.6
分子式C33H29N3O5
CAS No.1338259-05-4
SmilesC[C@H](NC(=O)c1ccc2n(Cc3ccc(cc3)-c3ccccc3C(O)=O)c(C)c(C)c2c1)c1ccc(cc1)[N+]([O-])=O
密度1.27 g/cm3 (Predicted)
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (109.57 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.65 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8262 mL9.1308 mL18.2615 mL91.3075 mL
5 mM0.3652 mL1.8262 mL3.6523 mL18.2615 mL
10 mM0.1826 mL0.9131 mL1.8262 mL9.1308 mL
20 mM0.0913 mL0.4565 mL0.9131 mL4.5654 mL
50 mM0.0365 mL0.1826 mL0.3652 mL1.8262 mL
100 mM0.0183 mL0.0913 mL0.1826 mL0.9131 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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