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BBO-10203

Synonyms: BBO10203
货号 T203428Cas号 2971769-60-3 一键复制产品信息 纯度: 99.87%
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BBO-10203(又称 Compound 758)是一种可口服的小分子化合物,通过结合 PI3Kα 的 Ras 结合域,选择性地阻断 PI3Kα-Ras 相互作用。BBO-10203 有效阻止 Ras-PI3Kα 复合物形成,并抑制下游 Akt 激活,而不影响基础 PI3Kα 激酶活性,从而降低高血糖与高胰岛素血症风险;BBO-10203对 KRAS 突变肿瘤具有选择性抗肿瘤活性,是靶向癌症研究的重要候选分子。

BBO-10203

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纯度: 99.87%

货号 T203428Cas号 2971769-60-3

别名 BBO10203

BBO-10203(又称 Compound 758)是一种可口服的小分子化合物,通过结合 PI3Kα 的 Ras 结合域,选择性地阻断 PI3Kα-Ras 相互作用。BBO-10203 有效阻止 Ras-PI3Kα 复合物形成,并抑制下游 Akt 激活,而不影响基础 PI3Kα 激酶活性,从而降低高血糖与高胰岛素血症风险;BBO-10203对 KRAS 突变肿瘤具有选择性抗肿瘤活性,是靶向癌症研究的重要候选分子。

BBO-10203
规格价格库存数量
1 mg
¥ 3,930
现货
5 mg
¥ 8,530
现货
10 mg
¥ 11,500
现货
25 mg
¥ 16,800
现货
50 mg
¥ 22,800
现货
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颜色: 白色
性状: Solid

产品介绍


生物活性
产品描述
BBO-10203 is an orally active small molecule, also designated as Compound 758, that functions as a selective PI3Kα-Ras interaction disruptor by binding to the Ras-binding domain of PI3Kα. BBO-10203 effectively prevents Ras-PI3Kα complex formation, inhibits downstream Akt activation without altering basal PI3Kα kinase activity, thereby minimizing risks of hyperglycemia and hyperinsulinemia, and displays selective antitumor activity against KRAS-mutant malignancies, making it an important investigational candidate for targeted cancer therapeutics.
体外活性

BBO-10203 在HEK293T 细胞中阻断 KRAS-G12D 与 PI3Kα 的相互作用,IC50=6 nM,同时不影响 KRAS-G12D 与蛋白激酶 CRAF 的结合,也不抑制PI3Kα体外激酶活性。BBO-10203对大多数 HER2 基因扩增的细胞系IC50 < 10 nM,同时对PIK3CA螺旋突变的细胞系敏感。[1][2]

体内活性

在口服葡萄糖耐量试验的禁食雄性小鼠中,300mg/kg BBO-10203不影响葡萄糖代谢,而50mg/kg阿培利司观察到高血糖症和高胰岛素血症。
在具有KRAS G12X突变、有或无PIK3CA突变的异种移植物小鼠模型中,BBO-10203(10~100mg/kg,口服,一天一次,28天)具有剂量依赖性的肿瘤体积减小功效,在数种多重KRAS突变体皮下异种移植物模型中具有抗肿瘤功效。[1]

别名BBO10203
化学信息
分子量640.7
分子式C34H30F2N6O3S
CAS No.2971769-60-3
SmilesO=C(C=C)N1CCN2N=C(C=C2C1C)C=3N=C(C=4C=CC5=C(C=NN5C)C4)C=6C=CSC6C3C7=C(F)C=C(F)C=C7OCCOC
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (390.2 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5608 mL7.8040 mL15.6079 mL78.0396 mL
5 mM0.3122 mL1.5608 mL3.1216 mL15.6079 mL
10 mM0.1561 mL0.7804 mL1.5608 mL7.8040 mL
20 mM0.0780 mL0.3902 mL0.7804 mL3.9020 mL
50 mM0.0312 mL0.1561 mL0.3122 mL1.5608 mL
100 mM0.0156 mL0.0780 mL0.1561 mL0.7804 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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