Name: BBO-10203
Brand: TargetMol
SKU: T203428
Rating: 4.5 (1 reviews)

BBO-10203

还可以

产品编号 T203428Cas号 2971769-60-3

BBO-10203 (Compound 758) 是一种具有口服活性的PI3Kα-Ras相互作用破坏剂，通过结合PI3Kα的RAS结合结构域(RBD)，破坏Ras-PI3Kα的结合并抑制Akt活化，不显著影响PI3Kα的激酶活性以避免高血糖症和高胰岛素血症，具有抗KRAS突变肿瘤的作用。

BBO-10203

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产品编号 T203428Cas号 2971769-60-3

规格	价格	库存	数量
1 mg	¥ 14,700	2-4周
5 mg	¥ 31,500	2-4周

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产品介绍

生物活性

产品描述	BBO-10203 (Compound 758) is an orally active PI3Kα-Ras interaction disruptor that binds to the RAS-binding domain (RBD) of PI3Kα, disrupting the Ras-PI3Kα interaction and inhibiting Akt activation. It does not significantly affect PI3Kα kinase activity to avoid hyperglycaemia and hyperinsulinaemia, and exhibits activity against KRAS-mutant tumours.
体外活性	BBO-10203 在HEK293T 细胞中阻断 KRAS-G12D 与 PI3Kα 的相互作用，IC50=6 nM，同时不影响 KRAS-G12D 与蛋白激酶 CRAF 的结合，也不抑制PI3Kα体外激酶活性。BBO-10203对大多数 HER2 基因扩增的细胞系IC50 < 10 nM，同时对PIK3CA螺旋突变的细胞系敏感。[1][2]
体内活性	在口服葡萄糖耐量试验的禁食雄性小鼠中，300mg/kg BBO-10203不影响葡萄糖代谢，而50mg/kg阿培利司观察到高血糖症和高胰岛素血症。在具有KRAS G12X突变、有或无PIK3CA突变的异种移植物小鼠模型中，BBO-10203（10~100mg/kg，口服，一天一次，28天）具有剂量依赖性的肿瘤体积减小功效，在数种多重KRAS突变体皮下异种移植物模型中具有抗肿瘤功效。[1]

化学信息

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

BBO-10203

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