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BBO-10203

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纯度: 98.62%

产品编号 T203428Cas号 2971769-60-3

别名 BBO10203

BBO-10203(又称 Compound 758)是一种可口服的小分子化合物,通过结合 PI3Kα 的 Ras 结合域,选择性地阻断 PI3Kα-Ras 相互作用。BBO-10203 有效阻止 Ras-PI3Kα 复合物形成,并抑制下游 Akt 激活,而不影响基础 PI3Kα 激酶活性,从而降低高血糖与高胰岛素血症风险;BBO-10203对 KRAS 突变肿瘤具有选择性抗肿瘤活性,是靶向癌症研究的重要候选分子。

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产品编号 T203428 别名 BBO10203Cas号 2971769-60-3

BBO-10203(又称 Compound 758)是一种可口服的小分子化合物,通过结合 PI3Kα 的 Ras 结合域,选择性地阻断 PI3Kα-Ras 相互作用。BBO-10203 有效阻止 Ras-PI3Kα 复合物形成,并抑制下游 Akt 激活,而不影响基础 PI3Kα 激酶活性,从而降低高血糖与高胰岛素血症风险;BBO-10203对 KRAS 突变肿瘤具有选择性抗肿瘤活性,是靶向癌症研究的重要候选分子。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 3,930
现货
5 mg
¥ 8,530
现货
10 mg
¥ 11,500
现货
25 mg
¥ 16,800
现货
50 mg
¥ 22,800
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产品介绍

生物活性
产品描述
BBO-10203 is an orally active small molecule, also designated as Compound 758, that functions as a selective PI3Kα-Ras interaction disruptor by binding to the Ras-binding domain of PI3Kα. BBO-10203 effectively prevents Ras-PI3Kα complex formation, inhibits downstream Akt activation without altering basal PI3Kα kinase activity, thereby minimizing risks of hyperglycemia and hyperinsulinemia, and displays selective antitumor activity against KRAS-mutant malignancies, making it an important investigational candidate for targeted cancer therapeutics.
体外活性

BBO-10203 在HEK293T 细胞中阻断 KRAS-G12D 与 PI3Kα 的相互作用,IC50=6 nM,同时不影响 KRAS-G12D 与蛋白激酶 CRAF 的结合,也不抑制PI3Kα体外激酶活性。BBO-10203对大多数 HER2 基因扩增的细胞系IC50 < 10 nM,同时对PIK3CA螺旋突变的细胞系敏感。[1][2]

体内活性

在口服葡萄糖耐量试验的禁食雄性小鼠中,300mg/kg BBO-10203不影响葡萄糖代谢,而50mg/kg阿培利司观察到高血糖症和高胰岛素血症。
在具有KRAS G12X突变、有或无PIK3CA突变的异种移植物小鼠模型中,BBO-10203(10~100mg/kg,口服,一天一次,28天)具有剂量依赖性的肿瘤体积减小功效,在数种多重KRAS突变体皮下异种移植物模型中具有抗肿瘤功效。[1]

别名BBO10203
化学信息
分子量640.7
分子式C34H30F2N6O3S
CAS No.2971769-60-3
SmilesO=C(C=C)N1CCN2N=C(C=C2C1C)C=3N=C(C=4C=CC5=C(C=NN5C)C4)C=6C=CSC6C3C7=C(F)C=C(F)C=C7OCCOC
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (124.86 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5608 mL7.8040 mL15.6079 mL78.0396 mL
5 mM0.3122 mL1.5608 mL3.1216 mL15.6079 mL
10 mM0.1561 mL0.7804 mL1.5608 mL7.8040 mL
20 mM0.0780 mL0.3902 mL0.7804 mL3.9020 mL
50 mM0.0312 mL0.1561 mL0.3122 mL1.5608 mL
100 mM0.0156 mL0.0780 mL0.1561 mL0.7804 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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