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别名 BBO10203
BBO-10203(又称 Compound 758)是一种可口服的小分子化合物,通过结合 PI3Kα 的 Ras 结合域,选择性地阻断 PI3Kα-Ras 相互作用。BBO-10203 有效阻止 Ras-PI3Kα 复合物形成,并抑制下游 Akt 激活,而不影响基础 PI3Kα 激酶活性,从而降低高血糖与高胰岛素血症风险;BBO-10203对 KRAS 突变肿瘤具有选择性抗肿瘤活性,是靶向癌症研究的重要候选分子。


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BBO-10203(又称 Compound 758)是一种可口服的小分子化合物,通过结合 PI3Kα 的 Ras 结合域,选择性地阻断 PI3Kα-Ras 相互作用。BBO-10203 有效阻止 Ras-PI3Kα 复合物形成,并抑制下游 Akt 激活,而不影响基础 PI3Kα 激酶活性,从而降低高血糖与高胰岛素血症风险;BBO-10203对 KRAS 突变肿瘤具有选择性抗肿瘤活性,是靶向癌症研究的重要候选分子。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 3,930 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 8,530 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 11,500 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 16,800 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 22,800 | 现货 |
BBO-10203 相关产品
| 产品描述 | BBO-10203 is an orally active small molecule, also designated as Compound 758, that functions as a selective PI3Kα-Ras interaction disruptor by binding to the Ras-binding domain of PI3Kα. BBO-10203 effectively prevents Ras-PI3Kα complex formation, inhibits downstream Akt activation without altering basal PI3Kα kinase activity, thereby minimizing risks of hyperglycemia and hyperinsulinemia, and displays selective antitumor activity against KRAS-mutant malignancies, making it an important investigational candidate for targeted cancer therapeutics. |
| 体外活性 | BBO-10203 在HEK293T 细胞中阻断 KRAS-G12D 与 PI3Kα 的相互作用,IC50=6 nM,同时不影响 KRAS-G12D 与蛋白激酶 CRAF 的结合,也不抑制PI3Kα体外激酶活性。BBO-10203对大多数 HER2 基因扩增的细胞系IC50 < 10 nM,同时对PIK3CA螺旋突变的细胞系敏感。[1][2] |
| 体内活性 | 在口服葡萄糖耐量试验的禁食雄性小鼠中,300mg/kg BBO-10203不影响葡萄糖代谢,而50mg/kg阿培利司观察到高血糖症和高胰岛素血症。 |
| 别名 | BBO10203 |
| 分子量 | 640.7 |
| 分子式 | C34H30F2N6O3S |
| CAS No. | 2971769-60-3 |
| Smiles | O=C(C=C)N1CCN2N=C(C=C2C1C)C=3N=C(C=4C=CC5=C(C=NN5C)C4)C=6C=CSC6C3C7=C(F)C=C(F)C=C7OCCOC |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (124.86 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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