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SBI-0206965 是一种强效,选择性和细胞渗透性自噬激酶ULK1抑制剂,对 ULK1 激酶活性的 IC50 为 108 nM,对 ULK2 的 IC50 为 711 nM。


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SBI-0206965 是一种强效,选择性和细胞渗透性自噬激酶ULK1抑制剂,对 ULK1 激酶活性的 IC50 为 108 nM,对 ULK2 的 IC50 为 711 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 447 | In stock | |
| 2 mg | ¥ 656 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 997 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,730 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 2,950 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 4,360 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 6,190 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,180 | In stock |
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| 产品描述 | SBI-0206965 is a potent, selective and cell-permeable autophagy kinase ULK1 inhibitor with IC50 of 108 nM for ULK1 kinase activity and 711 nM for ULK2. |
| 靶点活性 | ULK1:108 nM, ULK2:711 nM |
| 体外活性 | 在转染了WT或KI Myc标签的ULK1以及WT Vps34的HEK293T细胞中,SBI-0206965抑制过表达的Vps34的Ser249磷酸化和Beclin1的Ser15磷酸化。SBI-0206965抑制A549细胞中由mTOR抑制引起的自噬,并阻止WT MEFs中由ULK1依赖的细胞生存。此外,SBI-0206965还与mTOR抑制剂协同作用,诱导癌细胞死亡。[1] |
| 别名 | SBI0206965 |
| 分子量 | 489.32 |
| 分子式 | C21H21BrN4O5 |
| CAS No. | 1884220-36-3 |
| Smiles | CNC(=O)c1ccccc1Oc1nc(Nc2cc(OC)c(OC)c(OC)c2)ncc1Br |
| 密度 | 1.434 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (112.4 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.09 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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