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CP-346086

产品编号 T39303 CAS 186390-48-7

CP-346086 is a highly potent and orally bioavailable inhibitor of microsomal triglyceride transfer protein (MTP), exhibiting an IC50 value of 2.0 nM against both human and rodent MTP. This compound effectively reduces plasma levels of cholesterol and triglycerides when administered in vivo.

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CP-346086, CAS 186390-48-7

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产品描述	CP-346086 is a highly potent and orally bioavailable inhibitor of microsomal triglyceride transfer protein (MTP), exhibiting an IC50 value of 2.0 nM against both human and rodent MTP. This compound effectively reduces plasma levels of cholesterol and triglycerides when administered in vivo.
靶点活性	MTP:2.0 nM (IC50)
体外活性	CP-346086 (0.1-1000 nM) dose-dependently inhibits human MTP-mediated triglyceride transfer between vesicles with an IC 50 of 2.0 nM[1]. CP-346086 (24 h) inhibits apolipoprotein B (apoB) and triglyceride secretion (IC 50 =2.6 nM) from Hep-G2 cells without affecting apoA-I secretion or lipid synthesis[1].
体内活性	CP-346086 (1-100 mg/kg; oral gavage once daily for 2 weeks) reduces plasma total, VLDL, and LDL cholesterol and triglycerides in mice[1]. CP-346086 (25 mg/kg; a single p.o.) results in an almost complete inhibition of Tyloxapol-induced triglyceride accumulation in fasted rats[1]. CP-346086 (0.1-10 mg/kg; a single p.o.) reduces acute plasma triglyceride in mice[1]. Animal Model: B6CBAF1J mice[1]Dosage: 1, 2, 10, 20, 100 mg/kg Administration: Oral gavage once daily for 2 weeks Result: Lowered total, VLDL, and LDL cholesterol and triglycerides dose dependently with 23%, 33%, 75%, and 62% reductions at 10 mg/kg/day.

分子量	477.491
分子式	C26H22F3N5O
CAS No.	186390-48-7

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Chandler CE, et, al. CP-346086: an MTP inhibitor that lowers plasma cholesterol and triglycerides in experimental animals and in humans. J Lipid Res. 2003 Oct;44(10):1887-901.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +