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CP-346086

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CP-346086
产品编号 T39303Cas号 186390-48-7

CP-346086 is a highly potent and orally bioavailable inhibitor of microsomal triglyceride transfer protein (MTP), exhibiting an IC50 value of 2.0 nM against both human and rodent MTP. This compound effectively reduces plasma levels of cholesterol and triglycerides when administered in vivo.

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CP-346086
产品编号 T39303Cas号 186390-48-7

CP-346086 is a highly potent and orally bioavailable inhibitor of microsomal triglyceride transfer protein (MTP), exhibiting an IC50 value of 2.0 nM against both human and rodent MTP. This compound effectively reduces plasma levels of cholesterol and triglycerides when administered in vivo.

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实验操作小课堂
常见问题解答
抑制剂能否用于动物实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
抑制剂是否可以高温灭菌?
大部分产品均通过化学方法合成,反应条件一般在 50-80℃ 之间,因此不建议使用高温灭菌法进行灭菌,建议用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
Tween-20 可以用 Tween-80 替代吗?
不建议使用 Tween-20。相较于 Tween-20,Tween-80 的耐受性更好,Tween-80已被用作评估实验药物和毒物的行为影响的工具,且没有明显的副作用。 参考文献:Castro CA, Hogan JB, Benson KA, Shehata CW, Landauer MR. Behavioral effects of vehicles: DMSO, ethanol, Tween-20, Tween-80, and emulphor-620. Pharmacol Biochem Behav. 1995 Apr;50(4):521-6.
化合物如何用于动物实验?如何确立剂量、给药方式等?
同一个化合物对不同动物模型、不同疾病模型的用法不一样,建议根据实验目的,查询文献选择用法。 常见的给药方式包括腹腔注射、灌胃等。由于首过效应,一般可以灌胃的也可以腹腔注射,可以腹腔注射的不一定适合灌胃。不同种属的给药剂量可以根据官网的表格换算。但仅供参考,实际应用中可能未必合适或者准确,尽量以具体某种动物给药剂量的参考文献为主。 我们的化合物都可以进行细胞动物实验,但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,您可以尝试进行动物实验,但我们无法提供使用方式,也无法保证药效。
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产品介绍

生物活性
产品描述
CP-346086 is a highly potent and orally bioavailable inhibitor of microsomal triglyceride transfer protein (MTP), exhibiting an IC50 value of 2.0 nM against both human and rodent MTP. This compound effectively reduces plasma levels of cholesterol and triglycerides when administered in vivo.
靶点活性
MTP:2.0 nM (IC50)
体外活性
CP-346086 (0.1-1000 nM) dose-dependently inhibits human MTP-mediated triglyceride transfer between vesicles with an IC 50 of 2.0 nM[1]. CP-346086 (24 h) inhibits apolipoprotein B (apoB) and triglyceride secretion (IC 50 =2.6 nM) from Hep-G2 cells without affecting apoA-I secretion or lipid synthesis[1].
体内活性
CP-346086 (1-100 mg/kg; oral gavage once daily for 2 weeks) reduces plasma total, VLDL, and LDL cholesterol and triglycerides in mice[1]. CP-346086 (25 mg/kg; a single p.o.) results in an almost complete inhibition of Tyloxapol-induced triglyceride accumulation in fasted rats[1]. CP-346086 (0.1-10 mg/kg; a single p.o.) reduces acute plasma triglyceride in mice[1]. Animal Model: B6CBAF1J mice[1]Dosage: 1, 2, 10, 20, 100 mg/kg Administration: Oral gavage once daily for 2 weeks Result: Lowered total, VLDL, and LDL cholesterol and triglycerides dose dependently with 23%, 33%, 75%, and 62% reductions at 10 mg/kg/day.
化学信息
分子量477.491
分子式C26H22F3N5O
CAS No.186390-48-7
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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