购物车
  • 全部删除
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

A-381393

Rating icon 很棒
产品编号 T5397Cas号 726174-00-1

A-381393 是选择性、可透过血脑屏障的多巴胺 D4受体拮抗剂,对人多巴胺 D4.4,D4.2和 D4.7受体的 Ki 分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5多巴胺受体的 2700 多倍,对 5-HT2A 的选择性适中,Ki=370 nM。

A-381393
TargetMol

为众多的药物研发团队赋能,

让新药发现更简单!

A-381393

Rating icon 很棒
纯度: 99.00%
产品编号 T5397Cas号 726174-00-1

A-381393 是选择性、可透过血脑屏障的多巴胺 D4受体拮抗剂,对人多巴胺 D4.4,D4.2和 D4.7受体的 Ki 分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5多巴胺受体的 2700 多倍,对 5-HT2A 的选择性适中,Ki=370 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 283
现货
5 mg
¥ 726
现货
10 mg
¥ 1,180
现货
25 mg
¥ 2,190
现货
50 mg
¥ 3,160
现货
100 mg
¥ 4,470
现货
200 mg
¥ 5,900
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 798
现货
大包装 & 定制
加入购物车
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
如果低于说明书给出的最高溶解度情况下,产品仍未溶解怎么办?
建议您使用一些辅助溶解方法,如水浴加热至 45℃ 或用超声震荡,加速粉末溶解。
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
细胞实验中,抑制剂如何溶解?
用 DMSO 配置较高浓度母液,母液存于 -80℃,建议多分装几管,一周内使用的存于 4℃,避免反复冻融。实验时用 pbs、生理盐水、培养基、水这些稀释,细胞实验DMSO的终浓度不超过 0.1%。如果超过 0.1%,则需要在做预试验的时候,先进行溶剂阴性对照实验,排除溶剂对细胞的影响。
如何选择合适的溶剂?
常用的溶剂包括DMSO、水、乙醇等。建议您根据抑制剂给出的溶解度参考,选择合适的溶剂。如果该抑制剂可以溶于DMSO,建议使用没有吸潮新开封的 DMSO,如果有潮气污染,很容易带来抑制剂降解或难溶的问题。如果该抑制剂可以溶于水,建议您根据实验类型选择无菌水、生理盐水、无菌 PBS 、培养基等作为溶剂。
查看更多

"A-381393"的相关化合物库

选择批次:
纯度:99.00%
联系我们获取更多批次信息

产品介绍

生物活性
产品描述
A-381393 is a selective and brain penetrate dopamine D4 receptor antagonist (Kis: 1.9/1.5/1.6 nM for human dopamine D4.2/D4.4/D4.7 receptor).
靶点活性
D4.2 receptor:1.9 nM (Ki, cell free), D4.4 receptor:1.5 nM (Ki, cell free), D4.7 receptor:1.6 nM (Ki, cell free)
体外活性
A-381393 potently bound to the membrane from cells expressing recombinant human dopamine D4.4 receptor (Ki=1.5 nM), which was 20-fold higher than that of clozapine (Ki=30.4 nM). A-381393 exhibited highly selective binding for the dopamine D4.4 receptor (>2700-fold) when compared to D1, D2, D3, and D5 dopamine receptors. A-381393 potently inhibited the functional activity of agonist-induced GTP-gamma-S binding assay and 1 microM dopamine-induced-Ca2+ flux in human dopamine D4.4 receptor-expressing cells, but not in human dopamine D2L or D3 receptor cells [1]. A-381393 blocked both c-Fos expression and ERK1/2 phosphorylation produced by PD168077. Treatment with A-381393 alone significantly reduced the amount of Fos immunoreactivity as compared to basal expression observed in vehicle-treated controls [2].
化学信息
分子量320.43
分子式C20H24N4
CAS No.726174-00-1
SmilesCc1ccc(cc1C)N1CCN(Cc2nc3ccccc3[nH]2)CC1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (156.04 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1208 mL15.6040 mL31.2081 mL156.0403 mL
5 mM0.6242 mL3.1208 mL6.2416 mL31.2081 mL
10 mM0.3121 mL1.5604 mL3.1208 mL15.6040 mL
20 mM0.1560 mL0.7802 mL1.5604 mL7.8020 mL
50 mM0.0624 mL0.3121 mL0.6242 mL3.1208 mL
100 mM0.0312 mL0.1560 mL0.3121 mL1.5604 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

Related Tags: buy A-381393 | purchase A-381393 | A-381393 cost | order A-381393 | A-381393 chemical structure | A-381393 in vitro | A-381393 formula | A-381393 molecular weight