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Cyclin A/B RxL-IN-1 是一种抑制Cyclin A/B RxL与疏水斑块 (HP) 相互作用的抑制剂。其对Cyclin A具有IC50为0.12 μM的抑制作用。在小鼠细胞系来源的异种移植瘤 (CDX) 模型中,Cyclin A/B RxL-IN-1 展示出抗肿瘤活性。同时,CDK-IN-19 可用于研究E2F驱动的癌症类型,如小细胞肺癌 (SCLC)。
Cyclin A/B RxL-IN-1 是一种抑制Cyclin A/B RxL与疏水斑块 (HP) 相互作用的抑制剂。其对Cyclin A具有IC50为0.12 μM的抑制作用。在小鼠细胞系来源的异种移植瘤 (CDX) 模型中,Cyclin A/B RxL-IN-1 展示出抗肿瘤活性。同时,CDK-IN-19 可用于研究E2F驱动的癌症类型,如小细胞肺癌 (SCLC)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | Cyclin A/B RxL-IN-1 is an inhibitor targeting the interaction between Cyclin A/B RxL and the hydrophobic patch (HP). It exhibits an IC50 of 0.12 μM for inhibiting Cyclin A. In xenograft models derived from murine cell lines (CDX), Cyclin A/B RxL-IN-1 demonstrates antitumor efficacy. CDK-IN-19 is applicable for research on E2F-driven cancers, including small cell lung cancer (SCLC). |
| 体外活性 | Cyclin A/B RxL-IN-1 (Compound 34) 在抑制 RB1/E2F 失调的小细胞肺癌 (SCLC) 细胞增殖中显示出有效性,其在 NCI-H69 细胞和 NCI-H1048 细胞中的 GI50 分别为 0.016 μM 和 0.048 μM。此外,Cyclin A/B RxL-IN-1 对 Cyclin A/B 具有选择性结合亲和力,其 Cyclin A FP2 IC50 为 0.079 μM,而 Cyclin E FP2 IC50 为 0.958 μM。 |
| 体内活性 | Cyclin A/B RxL-IN-1 (Compound 34) (50-100 mg/kg,腹腔注射,每天一次,持续 14 天) 可在 NCI-H1048 小细胞肺癌移植瘤模型中抑制肿瘤生长。此外,Cyclin A/B RxL-IN-1 (100 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续 18 天) 在 NCI-H69 小细胞肺癌移植瘤模型中展现出显著的抗肿瘤活性。 |
| 分子量 | 972.95 |
| 分子式 | C46H63Cl2F4N7O7 |
| CAS No. | 3036231-62-3 |
| Smiles | C(=O)(C1(C(F)(F)F)CC2(C1)CCC2)N3[C@H](C(N[C@H](C(N(C)[C@@H]4C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N(C)[C@@H](CC5=C(Cl)C=CC(Cl)=C5)C(=O)NC(C)(C)C(=O)NCCCC4)=O)[C@H]6CC6)=O)C[C@@H](F)C3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多