RSK2/TOP2-IN-1 (Compound 7e) 在 72 小时内对口腔鳞状细胞癌 (SCC-4、SCC-9、SCC-25) 细胞展现出强效细胞毒性，IC 50 值分别为 57.1、46.5 和 13.0 μM。该化合物对结直肠癌 HCT-116 细胞、肝癌 HepG2 细胞和黑色素瘤 B16-F10 细胞的抑制作用，IC 50 值分别为 9.1、3.4 和 7.5 μM。RSK2/TOP2-IN-1 (500 μM, 24 h) 对红细胞的溶血率小于 2%。该化合物 (93 μM, 24 h) 可以诱导 SCC-9 细胞凋亡，并且 (46.5 μM, 48 h) 可诱导 SCC-9-LC3-GFP 细胞中 LC3 阳性自噬小体的形成。此外，RSK2/TOP2-IN-1 (93 μM, 24-72 h) 诱导 SCC-9 细胞产生活性氧，以及 (2.91 μM, 72 h) 能抑制 SCC-9 细胞迁移，伤口闭合率为 54.7%。

RSK2/TOP2-IN-1 (Compound 7e) 在 C57BL/6 小鼠中以 100-400 mg/kg 的剂量通过腹腔注射单次给药，不会导致死亡，也不会引起体重下降。