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Rubone(2'-羟基-2,4,4',5,6'-五甲氧基查耳酮)是一种天然产物,也是一种miR-34a(microRNA-34)的调节剂,以p53依赖性方式上调miR-34a表达,进而下调下游靶标Bcl-2、cyclin-D1、CDK6、SIRT1和FOXP1的表达,从而抑制肝细胞癌(HCC)的肿瘤生长和逆转前列腺癌中的化疗耐药性。
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Rubone(2'-羟基-2,4,4',5,6'-五甲氧基查耳酮)是一种天然产物,也是一种miR-34a(microRNA-34)的调节剂,以p53依赖性方式上调miR-34a表达,进而下调下游靶标Bcl-2、cyclin-D1、CDK6、SIRT1和FOXP1的表达,从而抑制肝细胞癌(HCC)的肿瘤生长和逆转前列腺癌中的化疗耐药性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,110 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,650 | 现货 | |
10 mg | ¥ 6,970 | 现货 | |
25 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 现货 |
产品描述 | Rubone (2'-Hydroxy-2,4,4',5,6'-pentamethoxychalcone), a natural product and a modulator of miR-34a (microRNA-34), upregulates miR-34a expression in a p53-dependent manner, which in turn downregulates the expression of downstream targets Bcl-2, cyclin-D1, CDK6, SIRT1, and FOXP1, thereby inhibiting tumor growth and reversal of hepatocellular carcinoma (HCC) and chemoresistance in prostate cancer. |
体外活性 | 方法:Rubone (5,10μM,48小时)处理DU145-TXR 和 PC3-TXR细胞,测定蛋白表达情况。 结果:Rubone 显着逆转了 DU145-TXR 和 PC3-TXR 细胞系的 miR-34a 下游基因靶标的表达。[1] |
体内活性 | 方法:Rubone(20,50 mg/kg,灌胃,两天一次,24天) 治疗 HepG2 异种移植裸鼠模型每 2 天测量一次肿瘤体积和体重;小鼠处死后收集肿瘤组织以进行随后的 RNA 提取或组织切片并通过 qRT-PCR 测量异种移植肿瘤中 pri-miR34a、miR34a、cyclin D1 和 Bcl-2 的表达水平。 结果:剂量为 20 和 50 mg/kg 时,Rubone 分别使肿瘤生长延迟了 78.27%和 89.64%;小鼠异种移植肿瘤中pri-miR34a 和 miR34a 水平均上调,而 miR34a 靶向的 cyclin D1 和 Bcl-2 下调。[4] |
别名 | 2'-羟基-2,4,4',5,6'-五甲氧基查耳酮, 2'-Hydroxy-2,4,4',5,6'-pentamethoxychalcone |
分子量 | 374.38 |
分子式 | C20H22O7 |
CAS No. | 73694-15-2 |
Smiles | C(=C/C(=O)C1=C(OC)C=C(OC)C=C1O)\C2=C(OC)C=C(OC)C(OC)=C2 |
密度 | 1.214 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 1 mg/mL (2.67 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
DMSO
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