BMS-214662 mesylate is a potent and selective farnesyl transferase inhibitor with an IC50 of 1.35 nM. It exhibits antitumor activity and is applicable in cancer research.

BMS-214662 对法尼基转移酶拥有超过1000倍的选择性，其抑制 Ras-CVLL 和 K-Ras 的香叶基香叶基化的 IC 50 分别为 1.3 μM 和 2.3 μM [1]。BMS-214662 对 H-ras 转化的啮齿动物细胞、A2780 人卵巢癌细胞和 HCT-116 人结肠癌细胞展现出显著效力。作为已知最有效的凋亡 FTI，BMS-214662 对不同组织学的细胞系表现出广谱但强效的细胞选择性细胞毒作用 [2]。

与未处理对照组相比，BMS-214662 处理的小鼠肿瘤中凋亡细胞显著增加。BMS-214662 使 HCT-116 肿瘤小鼠的凋亡指数（AI）提升至 4-10 倍。BMS-214662 对 HCT-116 和 EJ-1 肿瘤细胞表现出明显的细胞毒性，杀死 90% 克隆形成肿瘤细胞的剂量分别约为 75 mg/kg 和 100 mg/kg [2]。