Name: Mildronate dihydrate
Brand: TargetMol
SKU: T6586
Price: 153 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

Mildronate dihydrate

很棒

产品编号 T6586Cas号 86426-17-7

别名 米屈肼(二水合物), Mildronate, Meldonium

Mildronate dihydrate 是心血管保护药，可竞争性的抑制BBOX1和OCTN2。它能够诱导长链脂肪酸代谢从线粒体向过氧化物酶体的重定向。Mildronate 能够作用于人重组 BBOX (IC50:34-62 μM)，以及人OCTN2 (EC50:21 μM)。

Mildronate dihydrate

很棒

产品编号 T6586 别名 米屈肼(二水合物), Mildronate, MeldoniumCas号 86426-17-7

规格	价格	库存
5 mg	¥ 153	现货
10 mg	¥ 248	现货
25 mg	¥ 397	现货
50 mg	¥ 583	现货
100 mg	¥ 859	现货
200 mg	¥ 1,270	现货
1 mL x 10 mM (in H2O)	¥ 273	现货

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常见问题解答

问抑制剂产品应如何储存？

答粉末储存在 -20℃，可以存 3 年以上。母液一般储存于 -80℃，可以存 1 年以上，建议多分装几管，避免反复冻融。常用的存于 4℃，可放一周以上。

问超声应使用什么仪器？

答建议使用“超声清洗仪”，不推荐用“超声破碎仪”。

问Tween-20 可以用 Tween-80 替代吗？

答不建议使用 Tween-20。相较于 Tween-20，Tween-80 的耐受性更好，Tween-80已被用作评估实验药物和毒物的行为影响的工具，且没有明显的副作用。参考文献：Castro CA， Hogan JB， Benson KA， Shehata CW， Landauer MR. Behavioral effects of vehicles: DMSO， ethanol， Tween-20， Tween-80， and emulphor-620. Pharmacol Biochem Behav. 1995 Apr;50(4):521-6.

问细胞实验中需要加多少抑制剂？

答通常建议您参考同模型实验发表的文献报道；除参考文献报道以外，还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度（浓度梯度）；通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间（处理时间梯度）。另外，抑制剂的使用量受多种因素影响，包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。如果有报道的 Ki 值或 IC50 值，可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知，则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度，并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照，以排除溶剂的非特异性影响。

问抑制剂是否需要灭菌？

答如果您使用 DMSO 配制：不建议灭菌，DMSO 本身具有极强的杀菌力，配制好的溶液就是无菌溶液。如果您确实担心的，可以放置 4℃ 冰箱过夜放置即可；依然有顾虑的话，需用有机系专用滤膜过滤。如果您使用水配制：可以用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。

产品介绍

生物活性

产品描述	Mildronate dihydrate is an inhibitor of biosynthesis of L-carnitine by gamma-butyrobetaine (GBB) hydroxylase and as a competitive inhibitor of renal carnitine reabsorption.
靶点活性	OCTN2 (human):21 μM (EC50), BBOX (human recombinant):34-62 μM (IC50)
体外活性	Mildronate (40 μM) 抑制了γ-丁基丙酮酸羟化酶与γ-丁基丙酮酸的反应，其Km和Vmax分别为36.8 μM和0.08 nmol/min/mg 蛋白质。[1]
体内活性	Mildronate 经口给予大鼠10天（150 mg/kg），使心肌自由肉毒碱和长链酰肉毒碱含量分别降低63.7%和74.3%。随后口服 Mildronate（100 mg/kg）并给予Isoproterenol处理的大鼠，与仅接收Isoproterenol的大鼠相比，自由肉毒碱浓度下降了48.7%。Mildronate 的先期给药有效地保护心肌免受Isoproterenol引起的ATP含量和心肌能量电荷的变化，同时阻止肌酸磷酸激酶和乳酸脱氢酶活性上升。[1] Mildronate 长期治疗（200 mg/kg）显著增加胰岛素刺激的葡萄糖摄取率35%及葡萄糖转运蛋白4 (1.7倍增加)、己糖激酶II (2.1倍增加)、胰岛素受体蛋白 (2.5倍增加)和肉毒碱棕榈酰转移酶IA (2.2倍增加)在小鼠心脏的表达。长期治疗显著降低进食状态下的血糖从6 mM降至5 mM。[2] Mildronate 减少了在小鼠大脑组织中由叠氮胸苷引起的变化。Mildronate（50 mg/kg）能够正常化caspase-3、细胞凋亡易感性蛋白（CAS）和iNOS表达的增加，同时也正常化细胞色素氧化酶（COX）表达的变化，减少胶质纤维酸性蛋白（GFAP）表达和细胞浸润。[3]
别名	米屈肼(二水合物), Mildronate, Meldonium

化学信息

分子量	182.22
分子式	C₆H₁₈N₂O₄
CAS No.	86426-17-7
Smiles	O.O.C[N+](C)(C)NCCC([O-])=O
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: Insoluble

H2O: 10 mM, Sonication is recommended.

溶液配制表

H2O

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	5.4879 mL	27.4394 mL	54.8787 mL	274.3936 mL
5 mM	1.0976 mL	5.4879 mL	10.9757 mL	54.8787 mL
10 mM	0.5488 mL	2.7439 mL	5.4879 mL	27.4394 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

Mildronate dihydrate

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