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SOS1-IN-21

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货号 T212275Cas号 2767633-04-3

SOS1-IN-21是一种口服有效的son of Sevenless 1 (SOS1)抑制剂，其IC50为15 nM。作为鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)，SOS1通过促进GDP向GTP的转换激活KRAS。SOS1-IN-21在NCI-H358细胞中的IC50为16 nM，对Mia Paca-2细胞的IC50为17 nM，展现出强大的抗增殖活性。在Mia Paca-2肿瘤移植模型中，SOS1-IN-21表现出显著的抗肿瘤活性，可用于研究KRAS突变相关的肿瘤，如胰腺癌。

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SOS1-IN-21是一种口服有效的son of Sevenless 1 (SOS1)抑制剂，其IC50为15 nM。作为鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)，SOS1通过促进GDP向GTP的转换激活KRAS。SOS1-IN-21在NCI-H358细胞中的IC50为16 nM，对Mia Paca-2细胞的IC50为17 nM，展现出强大的抗增殖活性。在Mia Paca-2肿瘤移植模型中，SOS1-IN-21表现出显著的抗肿瘤活性，可用于研究KRAS突变相关的肿瘤，如胰腺癌。

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产品介绍

生物活性
产品描述
SOS1-IN-21 is an orally active inhibitor of son of Sevenless 1 (SOS1) with an IC50 value of 15 nM. As a guanine nucleotide exchange factor (GEF), SOS1 activates KRAS by facilitating the conversion of GDP to GTP. SOS1-IN-21 demonstrates potent antiproliferative activity, with IC50 values of 16 nM for NCI-H358 cells and 17 nM for Mia Paca-2 cells. It exhibits significant antitumor activity in Mia Paca-2 xenograft models and is useful for researching KRAS-mutated tumors, such as pancreatic cancer.
体外活性

SOS1-IN-21 (Compound 21) (0-3000 nM) 与 KRASG12C 抑制剂 AMG510 联用，显著增强对 Mia PaCa-2 细胞的抑制效果。

体内活性

在Mia PaCa-2异种移植瘤模型中，SOS1-IN-21 (Compound 21) (12-25 mg/kg, p.o., 每日两次共23天) 显示出显著的肿瘤生长抑制效果，并且与AMG510联合使用时效果更佳。

化学信息
分子量493.52
分子式C25H30F3N3O4
CAS No.2767633-04-3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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