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VDR agonist 4 是一种强效的口服VDR激动剂。通过调节多种与纤维化相关的基因,VDR agonist 4 抑制 α-SMA 和collagen I的生成,从而阻止肝星状细胞的活化,展现VDR依赖性的抗纤维化作用。VDR agonist 4 能够改善CCl4诱导的小鼠肝纤维化,并可用于肝纤维化相关的研究。
VDR agonist 4 是一种强效的口服VDR激动剂。通过调节多种与纤维化相关的基因,VDR agonist 4 抑制 α-SMA 和collagen I的生成,从而阻止肝星状细胞的活化,展现VDR依赖性的抗纤维化作用。VDR agonist 4 能够改善CCl4诱导的小鼠肝纤维化,并可用于肝纤维化相关的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | VDR agonist 4 is a potent VDR agonist that is effective when administered orally. It exhibits VDR-dependent antifibrotic activity by modulating various fibrosis-related genes, thereby inhibiting the production of α-SMA and collagen I and suppressing the activation of hepatic stellate cells. VDR agonist 4 can ameliorate liver fibrosis in mice induced by CCl4 and is useful for research related to liver fibrosis. |
| 体外活性 | VDR agonist 4 (compound B15) 在 0.1 μM 浓度下处理 LX-2 细胞 48 小时后能使 991 个差异表达基因 (DEGs) 下调,同时使 249 个 DEG 上调,并增加 CYP24A1 的表达。该化合物展现出良好的安全性,对 LX-2 细胞没有显著的细胞毒性 (IC 50 > 50 μM),而 hERG 介导的心脏毒性几乎可以忽略不计 (IC 50 > 30 μM)。在 0.1 μM 浓度下处理 24 小时,VDR agonist 4 显著抑制了 LX-2 细胞中 COL1A1、ACTA2 和 I 型胶原的表达,但这一抑制作用在 VDR 耗竭时消失,说明其抗纤维化作用依赖 VDR。此外,该化合物还能在 48 小时内下调 LX-2 细胞中的促纤维化核心通路 (TGFβ/SMAD3、PEGF、JAK) 和胶原合成基因 (COL1A2、COL3A1),并同时上调胶原降解基因 (MMP1、MMP3),证明其具有抑制胶原生成和促进胶原降解的作用。 |
| 体内活性 | 每周五次口服 VDR agonist 4 (500 μg/kg) 持续两周,能够有效缓解由 CCl4 诱导的小鼠肝纤维化中的炎症反应和纤维化重构。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多