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PARP1-IN-49

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PARP1-IN-49 是一种高选择性的PARP1抑制剂，其IC50值为23.56 nM，Kd为17.78 nM。相比PARP2，PARP1-IN-49 对PARP1的选择性更强。通过抑制PARP1，PARP1-IN-49 可导致DNA损伤、细胞周期阻滞及诱导凋亡 (apoptosis)。此外，PARP1-IN-49 能增加细胞内活性氧 (ROS) 水平，并抑制细胞迁移，适用于乳腺癌和卵巢癌的研究。

PARP1-IN-49

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货号 T213819

PARP1-IN-49 是一种高选择性的PARP1抑制剂，其IC50值为23.56 nM，Kd为17.78 nM。相比PARP2，PARP1-IN-49 对PARP1的选择性更强。通过抑制PARP1，PARP1-IN-49 可导致DNA损伤、细胞周期阻滞及诱导凋亡 (apoptosis)。此外，PARP1-IN-49 能增加细胞内活性氧 (ROS) 水平，并抑制细胞迁移，适用于乳腺癌和卵巢癌的研究。

PARP1-IN-49
规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
PARP1-IN-49 is a selective inhibitor of PARP1 with an IC50 value of 23.56 nM and a Kd of 17.78 nM. It exhibits higher selectivity for PARP1 over PARP2. By inhibiting PARP1, PARP1-IN-49 induces DNA damage, cell cycle arrest, and apoptosis (apoptosis). Additionally, it increases intracellular reactive oxygen species (ROS) levels and inhibits cell migration. This compound is applicable in breast and ovarian cancer research.
靶点活性
PARP1:23.56 nM
体外活性

PARP1-IN-49（化合物9a）（0.5-2 μM；48小时）可以抑制MDA-MB-231细胞的增殖和迁移，并且还通过增加与凋亡相关的蛋白质表达水平和降低Bcl-2的水平促进凋亡。同时，它诱导该细胞系中的DNA损伤和双链断裂，导致细胞进入S期细胞周期阻滞。此外，PARP1-IN-49（0.5-4 μM；48小时）通过促进ROS生成和改变线粒体膜电位引发细胞凋亡。使用2 μM浓度的PARP1-IN-49在48小时内提升了PARP1的热稳定性，揭示了其与PARP1的直接相互作用。

体内活性

PARP1-IN-49 (compound 9a) (20, 40 mg/kg；腹腔注射；22 天) 能显著抑制 MDA-MB-231 细胞在 BALB/c 小鼠体内的皮下肿瘤生长。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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