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PD 174265

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货号 T28339Cas号 216163-53-0

别名 PD-174265, PD174265, N-{4-[(3-Bromophenyl)amino]quinazolin-6-Yl}propanamide

PD 174265 是一种有效、选择性和可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 为 0.45 nM。

PD 174265
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货号 T28339 别名 PD-174265, PD174265, N-{4-[(3-Bromophenyl)amino]quinazolin-6-Yl}propanamideCas号 216163-53-0

PD 174265 是一种有效、选择性和可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 为 0.45 nM。

规格价格库存数量
2 mg
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5 mg
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10 mg
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25 mg
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产品介绍


PD 174265 AI Summary
PD 174265 is a multi-target kinase inhibitor with varied bioactivities. It effectively inhibits the EphB2 receptor tyrosine kinase, as demonstrated in an ELISA assay with an IC50 value of 180,000 nM. The compound shows potent inhibition of the EGFR with an IC50 of 0.43 nM and retains activity against the drug-resistant EGFR-T790M mutant with an IC50 of 360 nM. Against chicken cSrc, PD 174265 has an IC50 of 6,400 nM for the single mutant and exhibits significantly reduced potency with an IC50 greater than 50,000 nM for the drug-resistant double mutant. Moreover, PD 174265 demonstrates notable bioactivity in growth inhibition assays: it inhibits the growth of human A431 cells with a GI50 of 21.0 nM after 72 hours, induces cell cycle arrest, and triggers apoptosis in these cells. Specifically, it arrests 60.0% of cells in the G1 phase, 12.3% in the G2/M phase, and 27.7% in the S phase at 1 µM concentration after 24 hours, and induces early apoptotic cells (18.0%) and late apoptotic/necrotic cells (3.9%) after 12 hours at the same concentration. The compound also shows inhibitory effects on wild type and mutant EGFR with varying GI50 values in mouse BA/F3 cells expressing different EGFR mutations, demonstrating lower GI50 values (< 500.0 nM) for cells with certain mutations and higher values (> 5000.0 nM) for others, highlighting its potential application as a targeted therapeutic in EGFR-related conditions..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
PD 174265 is an effective, selective and reversible inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) with an IC50 of 0.45 nM.
别名PD-174265, PD174265, N-{4-[(3-Bromophenyl)amino]quinazolin-6-Yl}propanamide
化学信息
分子量371.23
分子式C17H15BrN4O
CAS No.216163-53-0
SmilesCCC(=O)Nc1ccc2ncnc(Nc3cccc(Br)c3)c2c1
密度1.31g/cm3
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 10 mg/mL (26.94 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6937 mL13.4687 mL26.9375 mL134.6874 mL
5 mM0.5387 mL2.6937 mL5.3875 mL26.9375 mL
10 mM0.2694 mL1.3469 mL2.6937 mL13.4687 mL
20 mM0.1347 mL0.6734 mL1.3469 mL6.7344 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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