MDH1/2-IN-1 (Compound 16c) (60-300 μM, 0.5 h) 可以有效抑制人类重组的 MDH1 (IC 50 : 1.07 nM) 和 MDH2 (IC 50 : 1.06 nM) 活性。在人结肠癌 HCT116 细胞中，MDH1/2-IN-1 (0.1-10 μM, 12-24 h) 随剂量抑制缺氧诱导的 HIF-1α 积累。MDH1/2-IN-1 (5-20 μM) 作用于 HCT116 细胞，抑制 HIF-1α 靶基因 VEGF、GLUT1 和丙酮酸脱氢酶激酶 1 (PDK1) 的表达，而不影响 HIF-1α mRNA 水平。同时，MDH1/2-IN-1 (1.25-10 μM) 显著降低这些细胞的氧消耗率 (OCR)，抑制线粒体呼吸，减少 ATP 的产生。

MDH1/2-IN-1（20 mg/kg，腹腔注射，1日1次，持续14天）在HCT116结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长达63.4%，且无显著毒性。