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GSK5182

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纯度: 99.42%

货号 T8370Cas号 877387-37-6

GSK5182 是高效选择性,具有口服活性的 ERRγ反向激动剂,其 IC50=79 nM,且不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα。它还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS)的产生。

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GSK5182 是高效选择性,具有口服活性的 ERRγ反向激动剂,其 IC50=79 nM,且不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα。它还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS)的产生。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 397
现货
2 mg
¥ 595
现货
5 mg
¥ 997
现货
10 mg
¥ 1,560
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25 mg
¥ 2,790
现货
50 mg
¥ 4,150
现货
100 mg
¥ 5,920
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


生物活性
产品描述
GSK5182 is a highly selective inverse estrogen-related receptor γ agonist (IC50 : 79 nM)
靶点活性
ERRγ:79 nM (IC50)
体外活性

Small interfering RNA (siRNA)-mediated knockdown of ERRγ (siRNA-ERRγ) or an ERRγ inverse agonist, GSK5182, were also used to examine the effects of ERRγ inhibition on the proliferation and growth of a human hepatoma cell line, PLC/PRF/5[1].

体内活性

a hyperinsulinemic-euglycemic clamp study and long-term studies of the antidiabetic effects of GSK5182, the ERRγ-specific inverse agonist, in db/db and DIO mice demonstrated that GSK5182 normalizes hyperglycemia mainly through inhibition of hepatic glucose production[2].

细胞实验
Cell Line:The human hepatoma cell line PLC/PRF/5. Concentration:0 μM, 10 μM, 20 μM. Incubation Time:0 hour, 24 hours, 48 hours, 72 hours
化学信息
分子量417.54
分子式C27H31NO3
CAS No.877387-37-6
SmilesC(=C(/CCCO)\C1=CC=CC=C1)(\C2=CC=C(OCCN(C)C)C=C2)/C3=CC=C(O)C=C3
密度1.132 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (191.6 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3950 mL11.9749 mL23.9498 mL119.7490 mL
5 mM0.4790 mL2.3950 mL4.7900 mL23.9498 mL
10 mM0.2395 mL1.1975 mL2.3950 mL11.9749 mL
20 mM0.1197 mL0.5987 mL1.1975 mL5.9875 mL
50 mM0.0479 mL0.2395 mL0.4790 mL2.3950 mL
100 mM0.0239 mL0.1197 mL0.2395 mL1.1975 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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