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Tretazicar

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货号 T6798Cas号 21919-05-1

别名 NSC 115829, CB1954, 5-Aziridino-2,4-dinitrobenzamide

Tretazicar (NSC-115829) 是一种抗肿瘤前药,由 NAD(P)H 醌氧化还原酶 2 激活。它在酶促活化后生成细胞毒性双功能烷基剂,可以形成 DNA-DNA 链间交联。

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货号 T6798 别名 NSC 115829, CB1954, 5-Aziridino-2,4-dinitrobenzamideCas号 21919-05-1

Tretazicar (NSC-115829) 是一种抗肿瘤前药,由 NAD(P)H 醌氧化还原酶 2 激活。它在酶促活化后生成细胞毒性双功能烷基剂,可以形成 DNA-DNA 链间交联。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 179
现货
5 mg
¥ 395
现货
10 mg
¥ 597
现货
25 mg
¥ 1,190
现货
50 mg
¥ 1,790
现货
100 mg
¥ 2,670
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 437
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产品介绍


生物活性
产品描述
CB1954(Tretazicar (NSC-115829)), an anticancer prodrug, is activated by NAD(P)H quinone oxidoreductase 2. It is converted in the presence of the enzyme NQO2 and co-substrate caricotamide ( EP-0152R) (EP) into a potent cytotoxic bifunctional alkylating agent.
体外活性

在NPC细胞系CNE1中,Tretazicar增强了细胞杀伤效果。在HepG2细胞系中,NOR1基因上调Grb2表达并激活MAPK信号转导,从而增强Tretazicar介导的细胞毒性。

体内活性

NTR/CB1954系统通过剂量依赖的方式,用于体内特异性细胞的消融。NTR介导的CB1954活化产生交联,推测是通过触发凋亡级联反应迅速导致细胞死亡。NTR-CB1954的选择性和强效细胞杀伤作用不需要p53功能。

细胞实验
HepG2 cells,which are maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal calf serum (FCS) in a humidified culture incubator at 37?C with 5% CO2 and 95% air, grow to ~80% confluence are washed with PBS and treated with r CB1954(4-10 μmol/L) for 48hours.
动物实验
RED 40 female mice,which express high levels of BLG-NTR transgene in the mammary gland and nontransgenic control mice on lactation day 6, were injected intraperitoneally (i.p.)with 50 mg/kg CB1954 dissolved in arachis oil containing 10% acetone.
别名NSC 115829, CB1954, 5-Aziridino-2,4-dinitrobenzamide
化学信息
分子量252.18
分子式C9H8N4O5
CAS No.21919-05-1
SmilesNC(=O)c1cc(N2CC2)c(cc1[N+]([O-])=O)[N+]([O-])=O
密度1.671g/cm3
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 47 mg/mL (186.37 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (7.93 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.9654 mL19.8271 mL39.6542 mL198.2711 mL
5 mM0.7931 mL3.9654 mL7.9308 mL39.6542 mL
10 mM0.3965 mL1.9827 mL3.9654 mL19.8271 mL
20 mM0.1983 mL0.9914 mL1.9827 mL9.9136 mL
50 mM0.0793 mL0.3965 mL0.7931 mL3.9654 mL
100 mM0.0397 mL0.1983 mL0.3965 mL1.9827 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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