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Sodium dichloroacetate

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纯度: 99.87%

货号 T3604Cas号 2156-56-1

别名 二氯乙酸钠, Sodium Dichloroacetate, Sodium dichloroacetate (DCA), Sodium bichloroacetic acid, DCA sodium salt

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂,一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性,可以降低肿瘤微环境中的乳酸,增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

Sodium dichloroacetate
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货号 T3604 别名 二氯乙酸钠, Sodium Dichloroacetate, Sodium dichloroacetate (DCA), Sodium bichloroacetic acid, DCA sodium saltCas号 2156-56-1

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂,一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性,可以降低肿瘤微环境中的乳酸,增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

规格价格库存数量
10 mg
¥ 145
现货
25 mg
¥ 212
现货
50 mg
¥ 293
现货
100 mg
¥ 415
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500 mg
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1 g
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


Sodium dichloroacetate AI Summary
Sodium dichloroacetate exhibits inhibitory activity against Pyruvate Dehydrogenase Kinase (PDHK) with an IC50 greater than 1,000,000 nM. It increases the oxidation of lactate in human skin fibroblasts at an EC50 of 130,000 nM. In vivo studies on Sprague-Dawley rats show a 70% reduction in lactate levels after 2 hours at a dose of 1 µmol/kg. The compound also demonstrates anticancer activity in various human cancer cell lines (BGC823, KB, A549, Bel7402, MCF7, HCT116) with IC50 values in the micromolar to nanomolar range. Additionally, it shows cytotoxicity against non-cancerous cells such as human L02 cells and affects mitochondrial function in human MCF7 cells by inducing mitochondrial membrane potential collapse and increasing ROS generation. Sodium dichloroacetate has potential inhibitory effects on Polymerase Kappa with a potency of 23,778 nM. Furthermore, it exhibits anti-hypersensitive activity in a pulmonary arterial hypertension rat model by reducing pulmonary and cardiac morphological changes at a dose of 15.5 mg/kg orally for 14 days..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Sodium dichloroacetate (DCA) is a metabolic regulator in the mitochondria of tumor cells, a pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) inhibitor. Sodium dichloroacetate exhibits antitumor activity by decreasing lactic acid in the tumor microenvironment, increasing reactive oxygen species (ROS) production, and promoting apoptosis.
靶点活性
KB cells:1424 μM, SH-SY5Y cells:17.4 mM, NCI-H4 cells:3892 μM, PC3 cells:15.7 mM, A375 cells:20.1 mM, Bel-7402 cells:860 μM, MCF-7 cells:12.35 mM, 4T1 cells:> 100 μM, L02 cells:21.7 mM, PDK2:183 μM, HCT116 cells:9.8 mM, BGC-823 cells:1051 μM, PDK4:80 μM, A549 cells:20.1 mM, NCI-H1650 cells:16.3 mM
体外活性

方法:肿瘤细胞 A549、MO59K 和 MCF-7 以及正常细胞 SAEC 用 Sodium dichloroacetate (0.5 mM) 处理 48 h,使用荧光染料检测线粒体膜电位 ΔΨm。
结果:所有三种类型的肿瘤细胞与 Sodium dichloroacetate 孵育逆转了超极化,并将 ΔΨm 恢复到正常细胞的水平。相反,Sodium dichloroacetate 没有改变 SAEC 的 ΔΨm。[1]
方法:OSCC 细胞系 HSC-2、HSC-3 和 PE15 用 Sodium dichloroacetate (1-10 mM) 处理 24 h,使用 MST assay 检测细胞活力。
结果:HSC-2 和 HSC-3 对药物具有更显著的独特敏感性。与 HEK 293 相比,在 10 mM Sodium dichloroacetate 下,HSC-2 和 HSC-3 的存活率均约为 30%,而 PE15 的存活率为 75-80%。[2]

体内活性

方法:为研究对ApoE-/- 小鼠体内能量消耗的影响,将 Sodium dichloroacetate (100-150 mg/kg) 灌胃给药给 ApoE-/- 小鼠喂食 western diet 建立的动脉粥样硬化模型,每天一次,持续四周。
结果:Western diet 喂养的 ApoE-/- 小鼠出现动脉粥样硬化斑块和高脂血症以及肥胖,Sodium dichloroacetate 给药可显著改善这些情况。Sodium dichloroacetate 增强的葡萄糖氧化通过诱导肝脏 FGF21 表达和 BAT 激活来保护动脉粥样硬化,从而增加热量产生的能量消耗。[3]

别名二氯乙酸钠, Sodium Dichloroacetate, Sodium dichloroacetate (DCA), Sodium bichloroacetic acid, DCA sodium salt
化学信息
分子量150.92
分子式C2HCl2NaO2
CAS No.2156-56-1
SmilesC(C(=O)[O-])(Cl)Cl.[Na+]
密度no data available
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: 166.66 mg/mL (1104.29 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 26 mg/mL (172.28 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM6.6260 mL33.1301 mL66.2603 mL331.3014 mL
5 mM1.3252 mL6.6260 mL13.2521 mL66.2603 mL
10 mM0.6626 mL3.3130 mL6.6260 mL33.1301 mL
20 mM0.3313 mL1.6565 mL3.3130 mL16.5651 mL
50 mM0.1325 mL0.6626 mL1.3252 mL6.6260 mL
100 mM0.0663 mL0.3313 mL0.6626 mL3.3130 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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