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Ulipristal acetate

Synonyms: 醋酸乌利司他, Ulipristal, CDB-2914
货号 T2527Cas号 126784-99-4 一键复制产品信息纯度: 99.94%
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Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种具有抗孕酮活性的选择性孕酮受体调节剂。它可抑制子宫平滑肌瘤病的生长。它通过抑制或延迟排卵和影响子宫内膜组织,可用作紧急避孕药。

Ulipristal acetate

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纯度: 99.94%

货号 T2527Cas号 126784-99-4

别名 醋酸乌利司他, Ulipristal, CDB-2914

Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种具有抗孕酮活性的选择性孕酮受体调节剂。它可抑制子宫平滑肌瘤病的生长。它通过抑制或延迟排卵和影响子宫内膜组织,可用作紧急避孕药。

Ulipristal acetate
其他形式的 “Ulipristal acetate”:
规格价格库存数量
5 mg
¥ 454
现货
10 mg
¥ 649
现货
50 mg
¥ 1,591
现货
100 mg
¥ 2,431
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 454
现货
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颜色: 白色
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产品介绍


生物活性
产品描述
Ulipristal acetate (CDB-2914) is an orally bioavailable, acetate salt of ulipristal, a selective progesterone receptor modulator with anti-progesterone activity. Ulipristal binds to the progesterone receptor (PR), thereby inhibiting PR-mediated gene expression, and interfering with progesterone activity in the reproductive system. As a result, this agent may suppress the growth of uterine leiomyomatosis. Furthermore, by inhibiting or delaying ovulation and effecting endometrial tissue, ulipristal can be used as an emergency contraception.
体外活性

Ulipristal acetate抑制活化素A对成纤维细胞蛋白和血管内皮生长因子A(VEGF-A)mRNA在培养的子宫平滑肌细胞和子宫肌瘤细胞中的调控[2]。相较于对照组的精子,Ulipristal acetate在100-ng/mL剂量下减少了DNA的碎裂,并持续到10,000-ng/mL剂量[3]。

体内活性

Ulipristal及CDB-4124在体内显示显著的抗孕酮活性[1]。Ulipristal acetate 可降低所有处理组大鼠乳腺纤维腺瘤和腺癌的发生率。大鼠在最高剂量下Ulipristal acetate暴露量[AUC(0-24h)]是人类每日10 mg治疗暴露量的67倍。在小鼠中,即使Ulipristal acetate暴露量高达治疗暴露的313倍,也未观察到任何类型肿瘤的增加。与Ulipristal acetate相关的小鼠发现仅限于肝脏、垂体、甲状腺/副甲状腺和附睾的器官重量变化,以及接受每日130 mg/kg剂量的雄性和雌性小鼠最小的全小叶性肝细胞肥大[4]。Ulipristal acetate(1 mg/kg及5 mg/kg)使病理学家评估子宫内膜厚度增加的频率与对照组相比以剂量依赖方式增加。随着Ulipristal acetate剂量的增加,分泌分化略有降低,亚核和超核空泡化的频率略有减少[5]。

别名
醋酸乌利司他, Ulipristal, CDB-2914
化学信息
分子量475.62
分子式C30H37NO4
CAS No.126784-99-4
SmilesCN(C)c1ccc(cc1)[C@H]1C[C@@]2(C)[C@@H](CC[C@]2(OC(C)=O)C(C)=O)[C@@H]2CCC3=CC(=O)CCC3=C12
密度1.19 g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (105.13 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.21 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1025 mL10.5126 mL21.0252 mL105.1259 mL
5 mM0.4205 mL2.1025 mL4.2050 mL21.0252 mL
10 mM0.2103 mL1.0513 mL2.1025 mL10.5126 mL
20 mM0.1051 mL0.5256 mL1.0513 mL5.2563 mL
50 mM0.0421 mL0.2103 mL0.4205 mL2.1025 mL
100 mM0.0210 mL0.1051 mL0.2103 mL1.0513 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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