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Enzalutamide

Synonyms: 恩杂鲁胺, MDV3100
货号 T6002Cas号 915087-33-1 一键复制产品信息纯度: 99.93%
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Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬,具有抗肿瘤活性,常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。

Enzalutamide

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纯度: 99.93%

货号 T6002Cas号 915087-33-1

别名 恩杂鲁胺, MDV3100

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬,具有抗肿瘤活性,常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。

Enzalutamide
其他形式的 “Enzalutamide”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 233
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5 mg
¥ 535
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10 mg
¥ 859
现货
25 mg
¥ 1,550
现货
50 mg
¥ 2,570
现货
100 mg
¥ 3,720
现货
200 mg
¥ 5,230
现货
500 mg
¥ 7,590
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Enzalutamide (MDV3100) is an androgen receptor (AR) antagonist (IC50=36 nM in LNCaP). Enzalutamide activates autophagy, has antitumor activity, and is commonly used in the treatment of desmoplasia-resistant prostate cancer.
靶点活性
SJSA-1:34.7 μM (LD50), PC3 cells:12 μM (LD50), LNCaP cells:12 μM (LD50), Androgen receptor:36 nM (LNCaP cells)
体外活性

方法:人前列腺癌细胞 LNCaP、PC3 和人骨肉瘤细胞 SJSA-1 用 Enzalutamide (0.01-100 μM) 处理 1 h,使用 MTT 检测细胞活力。
结果:Enzalutamide 显示降低了所有细胞系的生存能力,对 LNCaP、PC3 和 SJSA-1 细胞系的 LD50 分别为 12 μM、23.4 μM 和 34.7 μM。[1]
方法:人前列腺癌细胞 VCaP 用 Enzalutamide (10 μM) 处理 1-3 天,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果:Enzalutamide 上调 cleaved-PARP 表达,诱导细胞凋亡。[2]

体内活性

方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Enzalutamide (1-50 mg/kg) 灌胃给药给携带人去势抵抗性肿瘤 (CRPC) LNCaP-AR-Lux 的 CB17SCID 小鼠,每天一次,持续二十八天。
结果:Enzalutamide 在 CRPC 异种移植物模型中诱导肿瘤体积的消退,并在 AR 过度扩张的前列腺癌症细胞中诱导细胞凋亡。[3]
方法:为评估 AR 在性成熟后骨代谢和骨骼生长中的作用,将 Enzalutamide (10-100 mg/kg,1% carboxymethyl cellulose+0.5% Tween 80+5% dimethylsulfoxide) 口服给药给 C57BL/6N 小鼠,每天一次,持续二十一天。
结果:Enzalutamide 降低了轴骨中的骨量,Enzalutamide 显著降低了轴心骨骼的机械强度。性成熟后,Enzalutamide 可减少雄性小鼠中轴骨骼的骨量,但不能减少阑尾骨骼的骨量。[4]

细胞实验
For in vitro experiments, LNCaP or LNCaP/AR cells (10^4 cells/well) were androgen-starved by growth in media containing 5-10% charcoal-stripped serum for 3-5 days. Then the cells were challenged with various concentrations of R1881, bicalutamide, RD162 or MDV3100 in media containing 5-10% charcoal-stripped serum [1].
动物实验
In vivo tumorigenicity experiments were done by subcutaneous injection of 10^6 cells (100 uL in 50% Matrigel and 50% growth media) into the flanks of castrated male SCID mice. Daily gavage treatment (using a formulation of 1% carboxymethyl cellulose, 0.1% Tween-80, 5% DMSO) was initiated when tumor size reached ~100 mm3. Tumor size was measured weekly in three dimensions (l x w x d) with calipers. For in vivo luciferase imaging, d-luciferin substrate (100 μL, 15 mg/mL) was injected intraperitoneally. After 5 minutes, mice were anesthetized using isofluorane and imaged using a cooled charged-coupled device IVIS camera. Data were analyzed using Living Image 2.30 software [1].
别名
恩杂鲁胺, MDV3100
化学信息
分子量464.44
分子式C21H16F4N4O2S
CAS No.915087-33-1
SmilesS=C1N(C(C)(C)C(=O)N1C2=CC(C(F)(F)F)=C(C#N)C=C2)C3=CC(F)=C(C(NC)=O)C=C3
密度1.49 g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 257 mg/mL (553.35 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 8.5 mg/mL (18.3 mM), Suspension.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1531 mL10.7657 mL21.5313 mL107.6565 mL
5 mM0.4306 mL2.1531 mL4.3063 mL21.5313 mL
10 mM0.2153 mL1.0766 mL2.1531 mL10.7657 mL
20 mM0.1077 mL0.5383 mL1.0766 mL5.3828 mL
50 mM0.0431 mL0.2153 mL0.4306 mL2.1531 mL
100 mM0.0215 mL0.1077 mL0.2153 mL1.0766 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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