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Navtemadlin

Rating icon 很棒
产品编号 TQ0127Cas号 1352066-68-2
别名 CS-1300, AMG232

Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。

Navtemadlin
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Navtemadlin

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纯度: 98.86%
产品编号 TQ0127 别名 CS-1300, AMG232Cas号 1352066-68-2

Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 573
现货
2 mg
¥ 835
现货
5 mg
¥ 1,380
现货
10 mg
¥ 1,880
现货
25 mg
¥ 3,150
现货
50 mg
¥ 4,390
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¥ 6,180
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实验操作小课堂
常见问题解答
如何将冻干的重组蛋白配置为储备液?
在打开盖⼦之前,先使用 10000-12000 rpm 的转速进行离心,20-30 秒,将附着在管盖或管壁上的冻⼲粉收集到管底,以避免损失。大多数蛋白可通过加入无菌蒸馏水来重新溶解。如果需要除水以外的其他稀释剂,产品 COA 中会对其进行说明。一般储备液浓度建议不要低于 100 μg/mL,分装储存避免反复冻融。
重组蛋白有吗?
您需要什么种属的蛋白呢,对表达系统和标签有要求吗,用于什么实验?
为什么某些重组蛋白溶液中还需要添加载体蛋白?
载体蛋白通常被用于提高蛋白的稳定性,防止蛋白在冷冻或解冻过程中粘附在管壁上。塑料管对蛋白有一定的吸附能力,这可能导致蛋白和管壁之间难以分离,导致溶液中蛋白的实际浓度下降,从而影响其活性。为减少这种损失,在长期保存重组蛋白 产品之前,建议添加常用的载体蛋白溶液,例如0.1% BSA(牛血清白蛋白)、5% HSA(人血清白蛋白)、10% FBS(胎牛血清)或 5% 海藻糖等。如果重组蛋白的浓度较低,强烈建议添加适量的载体蛋白。
蛋白能保证活性吗?
我们有现货的产品,有活性数据的话会展示在官网生物活性那栏,没有数据的也不代表就一定没有活性,是我们还没有建立活性检测方法,没有进行测试,但是我们的蛋白都是优先按照有活性的方法去表达纯化的。
重组蛋白产品是如何运输的?
大部分重组蛋白产品为冻⼲粉,对温度不敏感,在室温下稳定,一般室温或蓝冰运输。对于液体类蛋白,一般采用⼲冰运输。如果您收到产品时发现冰盒已经融化,无需担心,蛋白可以正常使用,短时间内不会影响产品质量。如果特定蛋白在室温下不稳定,我们会提供相应的低温运输方式,以确保产品质量不受影响。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Navtemadlin (AMG232) is a potent, selective and orally available inhibitor of p53-MDM2 interaction (IC50: 0.6 nM). It binds to MDM2 with a Kd of 0.045 nM.
靶点活性
MDM2:0.045 nM (Kd), p53-MDM2:0.6 nM
体外活性
方法:Navtemadlin(0.1,1,10μM)处理B16-F10细胞,Navtemadlin 重新激活 p53 是否会诱导肿瘤生长停滞。
结果:Navtemadlin 在 B16-F10 细胞中诱导显著的 p53 依赖性生长停滞,但细胞凋亡很少。[1]
体内活性
方法:Navtemadlin (AMG232)(20 mg / kg(ip))治疗B16-F10黑色素瘤肿瘤的C57Bl / 6小鼠,观察是否抑制小鼠体内肿瘤生长。
结果:从第3天开始每天给药Navtemadlin (AMG232)时,p53肿瘤大小减少了约30%-50%。[1]
方法:Navtemadlin (AMG232)(10、25、75 mg/kg,每日一次,口服)观察是否可以抑制小鼠肿瘤异种移植瘤的生长。
结果:Navtemadlin (AMG232)可激活体内 p53 通路活性,并有效抑制小鼠肿瘤异种移植瘤的生长。它还可阻断 DNA 合成并诱导体内细胞凋亡[2]。
细胞实验
Cell Line: SJSA-1, HCT116, ACHN, NCI-H460, MOLM-13, RKO, MCF7, 22RV1, HT-29, PC-3, NCI-H82, NCI-SNU1, MG-63, NCI-H2452, SW982, C32, SK-HEP-1, A375, RT4, RPMI2650, MDA-MB-134-VI, NCI-H2347, and A427 cells. Concentration: 0-10 μM [1]. Incubation Time: 72 hours.
动物实验
Animal Model: Female athymic nude mice (n=10) based cancer models. Dosage: 10, 25, 75 mg/kg. Administration: Once daily by oral gavage [1].
别名CS-1300, AMG232
化学信息
分子量568.55
分子式C28H35Cl2NO5S
CAS No.1352066-68-2
SmilesCC(C)[C@@H](CS(=O)(=O)C(C)C)N1[C@@H]([C@H](C[C@](C)(CC(O)=O)C1=O)c1cccc(Cl)c1)c1ccc(Cl)cc1
密度1.254 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: Insoluble
DMSO: 50 mg/mL (87.94 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7589 mL8.7943 mL17.5886 mL87.9430 mL
5 mM0.3518 mL1.7589 mL3.5177 mL17.5886 mL
10 mM0.1759 mL0.8794 mL1.7589 mL8.7943 mL
20 mM0.0879 mL0.4397 mL0.8794 mL4.3972 mL
50 mM0.0352 mL0.1759 mL0.3518 mL1.7589 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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