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BMS 182874

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BMS 182874
产品编号 T26841Cas号 153042-42-3
别名 BMS-182874, BMS182874

BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂,对 ETA 的 IC50 值为0.150 μM,对 ETA 的 Ki 值为0.055 μM。BMS 182874 能够在大鼠高血压模型中降低 Deoxycorticosterone acetate 诱导的动脉压,可用于研究心血管疾病。

BMS 182874

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BMS 182874
纯度: 98.38%
产品编号 T26841 别名 BMS-182874, BMS182874Cas号 153042-42-3

BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂,对 ETA 的 IC50 值为0.150 μM,对 ETA 的 Ki 值为0.055 μM。BMS 182874 能够在大鼠高血压模型中降低 Deoxycorticosterone acetate 诱导的动脉压,可用于研究心血管疾病。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 286
现货
5 mg
¥ 696
现货
10 mg
¥ 1,110
现货
25 mg
¥ 1,910
现货
50 mg
¥ 2,730
现货
100 mg
¥ 3,820
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200 mg
¥ 5,190
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实验操作小课堂
常见问题解答
化合物带有盐酸盐离子、硫酸盐离子等是否和其本身有什么区别?盐形式和游离态有什么区别?
盐和非盐形式化合物的活性分子是一样的,在生物实验中起到的效果也一致,活性和使用方法都是一样的。只是由于呈盐不同,物理性质比如溶解度会有差异。建议您根据溶解、实验需求进行选择。
如何选择某个靶点的特异性或总的抑制剂?特异性和非特异性的区别是什么?
抑制剂按照特异性分为广谱 pan 和特异性 selective 两种。Pan 为某个靶点总的抑制剂,对所有亚型或整个家族的成员都有抑制作用。Selective 抑制剂针对某个蛋白激酶的某个亚型或家族中某个成员抑制率特别高或有特异性抑制作用。 一般评价一个抑制剂的抑制效率主要看 IC50 值,IC50 值越低,说明抑制剂效率越高。建议您根据以上几个特征进行综合选择,也可联系技术帮您推荐相关抑制剂。
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产品介绍

生物活性
产品描述
BMS 182874 is an orally effective and highly selective endothelin receptor ETA antagonist with an IC50 value of 0.150 μM for ETA and a Ki value of 0.055 μM for ETA.BMS 182874 is able to reduce arterial pressure in a rat hypertension model induced by Deoxycorticosterone acetate. BMS 182874 was able to reduce Deoxycorticosterone-induced arterial pressure in a rat model of hypertension and can be used to study cardiovascular disease.
靶点活性
ETA:0.055 μM(Ki ), ETA:0.150 μM
体外活性
BMS-182874(dimethyla minonalogue 11)是一种有效的ETA诱导的细胞内Ca2+增加的功能性拮抗剂,在vs-A10细胞中的IC50值为0.150 μM。Ki值为0.055 μM。在兔颈动脉环中的KB值为0.520 μM/[1]。
体内活性
BMS 182874 (100 μM/kg; 单次口服) 使动脉血压从对照水平缓慢下降25%。在给药后12小时和24小时,动脉血压维持在比对照水平低12%。[1]
别名BMS-182874, BMS182874
化学信息
分子量345.42
分子式C17H19N3O3S
CAS No.153042-42-3
SmilesS(NC1=C(C)C(C)=NO1)(=O)(=O)C=2C3=C(C(N(C)C)=CC=C3)C=CC2
密度1.332g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (159.23 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8950 mL14.4751 mL28.9503 mL144.7513 mL
5 mM0.5790 mL2.8950 mL5.7901 mL28.9503 mL
10 mM0.2895 mL1.4475 mL2.8950 mL14.4751 mL
20 mM0.1448 mL0.7238 mL1.4475 mL7.2376 mL
50 mM0.0579 mL0.2895 mL0.5790 mL2.8950 mL
100 mM0.0290 mL0.1448 mL0.2895 mL1.4475 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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