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AZD0780

Synonyms: PCSK9-IN-12, EX-A6975
货号 T64362Cas号 2455427-91-3 一键复制产品信息 纯度: 99.74%
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AZD0780(EX-A6975, PCSK9-IN-12)是一种口服活性的 PCSK9 抑制剂,对 PCSK9 具有较高亲和力(Kd < 200 nM)。该化合物结合于 PCSK9 C 端结构域的特定口袋,并不影响 PCSK9 与 LDLR 的结合。AZD0780 可阻断 PCSK9-LDLR 复合物进入溶酶体,从而避免 PCSK9 诱导的 LDLR 降解,适用于高胆固醇血症相关研究。

AZD0780

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纯度: 99.74%

货号 T64362Cas号 2455427-91-3

别名 PCSK9-IN-12, EX-A6975

AZD0780(EX-A6975, PCSK9-IN-12)是一种口服活性的 PCSK9 抑制剂,对 PCSK9 具有较高亲和力(Kd < 200 nM)。该化合物结合于 PCSK9 C 端结构域的特定口袋,并不影响 PCSK9 与 LDLR 的结合。AZD0780 可阻断 PCSK9-LDLR 复合物进入溶酶体,从而避免 PCSK9 诱导的 LDLR 降解,适用于高胆固醇血症相关研究。

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规格价格库存数量
1 mg
¥ 346
现货
5 mg
¥ 823
现货
10 mg
¥ 1,290
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 3,360
现货
100 mg
¥ 4,780
现货
200 mg
¥ 6,660
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 887
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
AZD0780 (EX-A6975, PCSK9-IN-12) is an orally active PCSK9 inhibitor with high affinity for PCSK9 (Kd < 200 nM). It binds to a specific pocket in the C-terminal domain of PCSK9 without affecting the PCSK9–LDLR interaction. AZD0780 blocks the lysosomal trafficking of the PCSK9–LDLR complex and prevents PCSK9-induced LDLR degradation, making it useful for studies related to hypercholesterolemia.
靶点活性
PCSK9:< 200 nM (Kd)
别名PCSK9-IN-12, EX-A6975
化学信息
分子量414.41
分子式C20H20F2N6O2
CAS No.2455427-91-3
SmilesFC(F)Oc1cnc(N[C@H]2CC[C@@H](C2)Nc2ccc(cn2)-n2ccccc2=O)nc1
密度1.434 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 247.5 mg/mL (597.23 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.96 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4131 mL12.0653 mL24.1307 mL120.6535 mL
5 mM0.4826 mL2.4131 mL4.8261 mL24.1307 mL
10 mM0.2413 mL1.2065 mL2.4131 mL12.0653 mL
20 mM0.1207 mL0.6033 mL1.2065 mL6.0327 mL
50 mM0.0483 mL0.2413 mL0.4826 mL2.4131 mL
100 mM0.0241 mL0.1207 mL0.2413 mL1.2065 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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