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别名 PCSK9-IN-12, EX-A6975
AZD0780(EX-A6975, PCSK9-IN-12)是一种口服活性的 PCSK9 抑制剂,对 PCSK9 具有较高亲和力(Kd < 200 nM)。该化合物结合于 PCSK9 C 端结构域的特定口袋,并不影响 PCSK9 与 LDLR 的结合。AZD0780 可阻断 PCSK9-LDLR 复合物进入溶酶体,从而避免 PCSK9 诱导的 LDLR 降解,适用于高胆固醇血症相关研究。


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AZD0780(EX-A6975, PCSK9-IN-12)是一种口服活性的 PCSK9 抑制剂,对 PCSK9 具有较高亲和力(Kd < 200 nM)。该化合物结合于 PCSK9 C 端结构域的特定口袋,并不影响 PCSK9 与 LDLR 的结合。AZD0780 可阻断 PCSK9-LDLR 复合物进入溶酶体,从而避免 PCSK9 诱导的 LDLR 降解,适用于高胆固醇血症相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 346 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 823 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,360 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,780 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 6,660 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 887 | 现货 |
| 产品描述 | AZD0780 (EX-A6975, PCSK9-IN-12) is an orally active PCSK9 inhibitor with high affinity for PCSK9 (Kd < 200 nM). It binds to a specific pocket in the C-terminal domain of PCSK9 without affecting the PCSK9–LDLR interaction. AZD0780 blocks the lysosomal trafficking of the PCSK9–LDLR complex and prevents PCSK9-induced LDLR degradation, making it useful for studies related to hypercholesterolemia. |
| 靶点活性 | PCSK9:< 200 nM (Kd) |
| 别名 | PCSK9-IN-12, EX-A6975 |
| 分子量 | 414.41 |
| 分子式 | C20H20F2N6O2 |
| CAS No. | 2455427-91-3 |
| Smiles | FC(F)Oc1cnc(N[C@H]2CC[C@@H](C2)Nc2ccc(cn2)-n2ccccc2=O)nc1 |
| 密度 | 1.434 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | Yellow |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 247.5 mg/mL (597.23 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.96 mM), Sonication is recommeded. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多