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AZD0780

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纯度: 99.74%

货号 T64362Cas号 2455427-91-3

别名 PCSK9-IN-12, EX-A6975

AZD0780(EX-A6975, PCSK9-IN-12)是一种口服活性的 PCSK9 抑制剂,对 PCSK9 具有较高亲和力(Kd < 200 nM)。该化合物结合于 PCSK9 C 端结构域的特定口袋,并不影响 PCSK9 与 LDLR 的结合。AZD0780 可阻断 PCSK9-LDLR 复合物进入溶酶体,从而避免 PCSK9 诱导的 LDLR 降解,适用于高胆固醇血症相关研究。

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货号 T64362 别名 PCSK9-IN-12, EX-A6975Cas号 2455427-91-3

AZD0780(EX-A6975, PCSK9-IN-12)是一种口服活性的 PCSK9 抑制剂,对 PCSK9 具有较高亲和力(Kd < 200 nM)。该化合物结合于 PCSK9 C 端结构域的特定口袋,并不影响 PCSK9 与 LDLR 的结合。AZD0780 可阻断 PCSK9-LDLR 复合物进入溶酶体,从而避免 PCSK9 诱导的 LDLR 降解,适用于高胆固醇血症相关研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 346
现货
5 mg
¥ 823
现货
10 mg
¥ 1,290
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 3,360
现货
100 mg
¥ 4,780
现货
200 mg
¥ 6,660
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 887
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产品介绍


生物活性
产品描述
AZD0780 (EX-A6975, PCSK9-IN-12) is an orally active PCSK9 inhibitor with high affinity for PCSK9 (Kd < 200 nM). It binds to a specific pocket in the C-terminal domain of PCSK9 without affecting the PCSK9–LDLR interaction. AZD0780 blocks the lysosomal trafficking of the PCSK9–LDLR complex and prevents PCSK9-induced LDLR degradation, making it useful for studies related to hypercholesterolemia.
靶点活性
PCSK9:< 200 nM (Kd)
别名PCSK9-IN-12, EX-A6975
化学信息
分子量414.41
分子式C20H20F2N6O2
CAS No.2455427-91-3
SmilesFC(F)Oc1cnc(N[C@H]2CC[C@@H](C2)Nc2ccc(cn2)-n2ccccc2=O)nc1
密度1.434 g/cm3 (Predicted)
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 247.5 mg/mL (597.23 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.96 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4131 mL12.0653 mL24.1307 mL120.6535 mL
5 mM0.4826 mL2.4131 mL4.8261 mL24.1307 mL
10 mM0.2413 mL1.2065 mL2.4131 mL12.0653 mL
20 mM0.1207 mL0.6033 mL1.2065 mL6.0327 mL
50 mM0.0483 mL0.2413 mL0.4826 mL2.4131 mL
100 mM0.0241 mL0.1207 mL0.2413 mL1.2065 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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